ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ДИКЛАК®
(DICLAC®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diclofenac; натрієва сіль[2-(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-фенілоцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: коричнево-жовті таблетки з покриттям,двоопуклі з плоскою поверхнею та рівним забарвленням;
склад: 1 таблетка містить 50 мг диклофенаку натрію;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію гідрофосфатдигідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натріюкрохмальгліколят, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, еудражит®L 30 D, триетил цитрат, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е172).
Форма випуску. Таблетки кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні тапротиревматичні засоби.
Код АТС М01А В05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Диклак®– нестероїдний протизапальний засіб групи похідних фенілоцтової кислоти, що маєвиражені протиревматичні, жарознижувальні, аналгетичні та протизапальнівластивості, обумовлені пригніченням синтезу простагландинів – медіаторів болюта запалення. Знижує інтенсивність болю при первинній дисменореї. Застосуваннядиклофенаку сприяє збільшенню об’єму рухів в уражених суглобах, зменшенню болюу спокої і при русі. У дослідах in vitro в концентраціях, еквівалентних тим,які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканівхрящової тканини. Гальмує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика. Після перорального застосуваннякишковорозчинних таблеток, диклофенак натрію швидко та повністю абсорбується зкишечнику. Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 1 - 16 год, усередньому - за 2 - 3 год. Добре проникає у тканини, синовіальну рідину тагрудне молоко. Період напіввиведення практично не залежить від функції печінкита нирок і становить приблизно 2 год, з синовіальної рідини – 3 - 6 год.Метаболізується у печінці. Біля 70% виводиться з сечею у вигляді фармакологічнонеактивних метаболітів і приблизно 30% з калом. Зв’язування з білками крові -майже 99%.
Показання для застосування. Запальні та дегенеративні захворюваннясуглобів та хребта: ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт (хворобаБехтерєва), остеартроз, спондилоартроз; ревматичні захворюваннянавколосуглобних м’яких тканин; гострий подагричний артрит; постравматичний тапісляопераційний болі та запалення; симптоматичне лікування неревматичнихзапальних станів, що супроводжуються больовим синдромом (первинна дисменореяабо аднексит).
Спосіб застосування та дози. Дозу препарату визначають індивідуально ізалежить вона від віку пацієнта та тяжкості захворювання. Тривалість курсулікування не більше 3 тижнів.
Рекомендовані дози для дорослих та підлітків вікомвід 15 років 50 - 150 мг Диклаку® на добу, розділених на 1 - 3прийоми. Максимальна добова доза препарату - 150 мг.
Таблетки Диклак® слід приймати після їди,не розжувуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (½ - 1 склянкаводи).
Побічна дія. Стосовно нижченаведених побічних ефектів слід братидо уваги, що вони, в основному, є дозозалежними та мають значні відмінності вокремих осіб. Ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч (гастрити, ерозії,виразки) особливо залежить від діапазону доз та тривалості застосування.
Підшлункова залоза. В окремих випадкахсповіщалося про розвиток панкреатиту.
Кров/кровоносні судини. У поодинокихвипадках можуть виникати порушення в системі кровотворення (анемія, лейкопенія,агранулоцитоз, тромбоцитопенія). Першими симптомами можуть бути: пропасниця,біль у горлі, грипоподібні прояви, відчуття глибокого виснаження, носовікровотечі, шкірні крововиливи. В окремих випадках спостерігався розвитокалергічного васкуліту та гемолітичної анемії.
Шлунково-кишковий тракт. Шлунково-кишковірозлади, зокрема нудота, блювання, діарея та шлунково-кишкові кровотечі, що вокремих випадках можуть призводити до анемії, дуже ймовірні. В окремих випадкахможливі прояви диспепсії, спазмів у животі, анорексії, а також розвитокшлунково-кишкових виразок (з можливістю кровотечі та перфорації); рідкісними єявища мелени або кривавої діареї. Пацієнт мусить бути поінформований пронеобхідність припинення лікування та термінової консультації з лікарем увипадку виникнення вищеперелічених проявів. Існують окремі повідомлення пророзвиток стоматиту, глоситу, ушкоджень стравоходу, порушень з боку нижньоговідділу кишкового тракту (зокрема, прояви хвороби Крона/виразкового коліту),запорів, розвитку діафрагмально-кишкових структур.
Шкіра. Зрідка можуть спостерігатися реакціїпідвищеної чутливості, зокрема шкірні висипання та свербіж, кропив’янка чиалопеція. В окремих випадках можливе виникнення бульозної екзантеми, екземи,еритеми, фоточутливості, пурпури (у тому числі алергічної пурпури) та тяжких шкірнихреакцій (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла).
Серцево-судинна система. В окремих випадкахповідомлялося про розвиток тахікардії, болю в грудях та підвищенняартеріального тиску.
Печінка. Зрідка може спостерігатисяпідвищення рівнів сироваткових трансаміназ. В окремих випадках можливеушкодження печінки (гепатит з жовтяницею або без неї, іноді з блискавичнимперебігом, навіть без продромальних симптомів). Тому слід контролюватипоказники функцій печінки при тривалому застосуванні.
Дихальна система. Спостерігалися окремівипадки алергічної пневмонії.
Нервова система. Зрідка можливий розвитокпорушеннь з боку центральної нервової системи, зокрема головний біль,збудження, роздратованість, слабкість, сонливість та запаморочення. Такожможливий розвиток порушень чутливості, зокрема тактильної або смакової, функціїзору (затьмарення зору або диплопія), дзвін у вухах та оборотні порушенняслуху, порушення пам’яті, дезорієнтація, посмикування м’язів, тривожність,нічні кошмари, тремор, депресії та інші психотичні реакції.
Сечовивідна система. Зрідка можутьспостерігатися периферійні набряки, особливо у пацієнтів з високим артеріальнимтиском або порушеннями функцій нирок. Також зрідка можуть виникати ушкодженнятканини нирок (інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), імовірно з проявамигострої ниркової недостатності, протеїнурії та/або гематурії. В окремихвипадках можливий розвиток нефротичного синдрому.
Алергічні реакції.Можливий розвиток тяжких алергічних реакцій. Вони можуть проявлятися набряком обличчя,язика та внутрішньої поверхні гортані зі звуженням дихальних шляхів, порушеннямфункції дихання, і, зокрема, астматичними нападами, тахікардією, падіннямартеріального тиску із блискавичною шоковою реакцією. При появі одного з цихсимптомів, що завжди можливо при першому застосуванні, слід вжити терміновихмедичних заходів.
Інші. В окремих випадках можутьспостерігатися симптоми асептичного менінгіту, зокрема, напруженість шийнихм’язів, пропасниця або затьмарення свідомості. До таких реакцій схильніпацієнти з аутоімунними захворюваннями (червоний вовчак, змішані колагенози).
Протипоказання. Диклофенак натрію протипоказаний при відомійпідвищеній чутливості до активного інгредієнту або до будь-якого з наповнювачів;при наявних порушеннях системи кровотворення; шлункових або кишкових виразках;у третьому триместрі вагітності та лактації; дітям та підліткам до 15 років.
Передозування.
Симптоми. Симптомамипередозування можуть бути порушення з боку центральної нервової системи:головний біль, запаморочення, сонливість та непритомність. Також можутьспостерігатися біль у животі, нудота та блювання, шлунково-кишкові кровотечі,порушення функцій печінки та нирок.
Лікування. Специфічнийантидот невідомий. При гострому отруєнні – зондове промивання шлунка,активоване вугілля; лікування – симптоматичне.
Особливості застосування. Диклофенак може застосовуватися тільки приретельному аналізі співвідношення ризик/користь у таких випадках: у першому тадругому триместрах вагітності, при розвинутій порфірії, при наявностісистемного червоного вовчака (СЧВ) та змішаних колагенозів (змішанихзахворювань сполучної тканини).
Особливо ретельне медичне спостереження необхідне у разішлунково-кишкових розладів та ознаках шлункових або кишкових виразок абозапальних процесів у кишечнику (виразковий коліт, хвороба Крона) в анамнезі;високого артеріального тиску та/або серцевої недостатності; попередньогоушкодження нирок; тяжких порушеннь функцій печінки; пацієнтів старшого віку;безпосередньо після великих хірургічних втручань; у пацієнтів з порушеннямкоагуляції; у пацієнтів, з симптомами пропасниці, носові поліпи або хронічніобструктивні захворювання легенів, а також у пацієнтів з підвищеною чутливістюдо інших нестероїдних протизапальних засобів.
Оскільки при застосуванні диклофенаку натрію можутьвиникнути побічні ефекти з боку центральної нервової системи, зокрема слабкістьта запаморочення, можливості керувати автомобілем та працювати з технікою вокремих випадках можуть порушуватися. Це є особливо актуальним при супутньомуприймання алкоголю.
1 таблетка містить менше 0,01 обмінних одиницькарбогідрату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Диклофенак натрію може послаблюватиефективність інгібіторів АПФ. Крім того, їх сумісне застосування можепідвищувати ризик виникнення порушеннь функцій нирок.
Лікарські засоби, які містять пробенецид, можутьуповільнювати екскрецію диклофенаку натрію.
Сумісне застосування диклофенаку натрію тадигоксину, фенітоїну або препаратів літію може підвищувати концентрації цихзасобів у плазмі.
Диклофенак натрію може послаблювати ефективністьдіуретиків або антигіпертензивних засобів.
Сумісне застосування диклофенаку натрію такалійзберігаючих діуретиків може призводити до гіперкаліємії; у таких випадкахнеобхідний контроль рівнів калію в плазмі.
Сумісне застосування диклофенаку натрію та іншихнестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикоїдів підвищує ризикпобічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
Застосування диклофенаку натрію протягом 24 годин до або після прийомуметотрексату може призводити до підвищення концентрацій метотрексату та,відповідно, його токсичних ефектів.
Нестероїдні протиревматичні засоби можутьпідвищувати ниркову токсичність циклоспорину.
В окремих випадках після застосуваннядиклофенаку натрію відмічаються зміни рівню цукру в крові, що вимагаєвідповідної корекції дози антидіабетичних засобів. Загалом, у випадках їходночасного застосування рекомендований відповідний контроль рівню цукру вкрові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухомумісці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності - 5 років.