ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ДИКЛОФЕНАКНАТРію
(DICLOFENACUMSODIUM)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: diclofenac; натрієва сіль2-[(2,6-дихлорфеніл) аміно]фенілоцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості:таблеткибілого кольору з плоскою поверхнею і фаскою;
склад: 1 таблетка містить диклофенакунатрію – 25 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальніта протиревматичні засоби. Диклофенак натрію. Код АТС М01А В05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Протизапальний, знеболювальний, жарознижувальний засіб. Механізм дії зумовленийпригніченням біосинтезу простагландинів шляхом гальмування циклооксигенази,зменшенням утворення кінінів та інших медіаторів запалення і болю,стабілізуючим впливом на лізосомальні мембрани. Пригнічує агрегаціютромбоцитів, при тривалому прийманні виявляє десенсибілізуючу дію. Приревматичних захворюваннях зменшує набряк і біль у стані спокою та при русі,ранкову скутість і набряклість суглобів, поліпшуючи їх функціональну здатність.
Фармакокінетика. Швидко та повністювсмоктується з шлунково-кишкового тракту; їжа уповільнює швидкістьвсмоктування, не впливаючи на його повноту. Біодоступність складає 50%,зв’язування з білками плазми – вище 99%. Максимальна концентрація в плазмікрові досягається через 1–2 години після прийому. Підлягає інтенсивнійпресистемній елімінації. Добре розподіляється в тканини і синовіальну рідину,де його концентрація через 4 години досягає більш високих значень, ніж уплазмі. Метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації і метоксилювання.Загальний системний кліренс диклофенаку становить приблизно 260 мл/хв., періоднапіввиведення з плазми – приблизно 2 години, з синовіальної рідини – 3–6годин. При дотриманні рекомендованого інтервалу між прийомами диклофенак некумулює в організмі. Виведення відбувається нирками (65%) у вигляді неактивнихметаболітів і у незмінному стані, а також кишечником у вигляді метаболітів(35%).
В осіб літнього віку, у пацієнтів з захворюванняминирок, хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки суттєвих змінфармакокінетики диклофенаку не спостерігається.
Показання для застосування. Ревматоїдний артрит,анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва), гострі подагричні, інфекційні,псоріатичні і травматичні артрити, остеоартрози, радикуліти, бурсити,тендовагініти, невралгії, міалгії, первинна дисменорея, травматичне ипісляопераційне запалення м’яких тканин і опорно-рухового апарата,гі-некологічні та інші інфекційно-запальні захворювання, що супроводжуютьсябольовим синдромом і гарячкою.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначаютьвнутрішньо, під час або після їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликоюкількістю рідини. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуваннямінтенсивності запального процесу та вираженості больового синдрому.
Дорослим звичайно призначають по 1–2 таблетки (25–50мг диклофенаку) 2–3 рази на добу, дітям старше 15 років і підліткам – по 1таблетці (25 мг) 2–3 рази на добу. По досягненні клінічного ефекту дозузнижують до мінімальної підтримуючої, яку визначають індивідуально.
У дітей до 15 років диклофенак застосовують лише увигляді ректальних супозиторіїв.
Курс лікування залежить від ефективності терапії істановить, як правило, 3 тижні. Прийом препарату можна сполучати іззастосуванням нашкірних і ректальних лікарських форм диклофенаку (мазі, гелі,супозиторії та ін.), при цьому його сумарна доза не повинна перевищуватимаксимальной добової – 150 мг.
Побічна дія. З боку шлунково-кишковоготракту: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми вживоті, диспепсія, метеоризм, анорексія; рідко – приховане або макроскопічновидима шлунково-кишкова кровотеча (блювання кров’ю, мелена, діарея з домішкоюкрові), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, перфораціякишечнику; в окремих випадках – афтозний стоматит, глосит, ушкодженнястравоходу, розлади з боку дистального відділу товстої кишки (неспецифічнийгеморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори,панкреатит; іноді – підвищення рівня печінкових трансаміназ в сироватці крові;рідко – гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею; вокремих випадках – блискавичний гепатит.
З боку центральної і периферичної нервової системи:головний біль, запаморочення; рід-ко – сонливість; в окремих випадках –порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, порушенняорієнтації, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги,тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт.
З боку органів чуття: в окремих випадках – порушеннязору (затуманення зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушеннясмакових відчуттів.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках– відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску,підсилення застійної серцевої недостатності.
З боку сечовидільної системи: рідко – набряки; вокремих випадках – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія,інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках –лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія,агранулоцитоз.
Дерматологічні реакції: свербіж, висип; рідко –кропив’янка; в окремих випадках – фотосенсибілізація, бульозні реакції, екзема,мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайела (гострийтоксичний епідермальний некроліз), еритродермія, випадання волосся, пурпура (ут.ч. алергічна).
Реакції підвищеної чутливості: рідко – бронхоспазм,реакції гіперчутливості негайного типу (у т.ч. анафілактичні і анафілактоїдні),в окремих випадках – васкуліт, пневмоніт.
Протипоказання. Виразкова хвороба шлункаабо дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, виражені порушенняфункції печінки і/або нирок, бронхіальна астма, вагітність, період годуваннягруддю, дитячий вік до 15 років, підвищена індивідуальна чутливість додиклофенаку і інших нестероїдних протизапальних засобів і/або компонентівпрепарату.
Передозування. При передозуванні можливі:головний біль, психомоторне збудження, дратівливість, запаморочення, судоми,зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, порушення з бокушлунково-кишкового тракту. Лікування: відміна препарату, промивання шлунка,прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Антидоту немає.
Особливості застосування. З обережністю призначаютьособам із захворюваннями печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі,при артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, після хірургічнихвтручань, пацієнтам, що отримують антикоагулянтну терапію, а також особам,робота яких потребує підвищеної уваги. У випадку виникнення пептичної виразкиабо шлунково-кишкової кровотечі препарат слід відмінити.
Диклофенак пригнічує синтез нирковихпростагландинів, що беруть участь у підтриманні нормального рівня нирковогокровотоку, тому потрібно з особливою обережністю лікувати пацієнтів зпорушеннями функції серця або нирок, хворих, що отримують сечогінні засоби, атакож хворих, у яких має місце значне зменшення об’єму циркулюючої кровібудь-якої етіології (у т.ч. до і після масивних хірургічних втручань). Упацієнтів даних категорій з початку лікування диклофенаком необходноконтролювати функцію нирок.
Слід з обережністю застосовувати препарат упацієнтів літнього віку, особливо ослаблених і таких, що мають низьку масутіла. Цій категорії пацієнтів диклофенак слід призначати у мінімальноефективній дозі.
Диклофенак може нетривало і оборотно пригнічуватиагрегацію тромбоцитів, тому пацієнтам з порушеннями гемостазу потрібенретельний контроль лабораторних показників системи згортання крові.
При тривалому застосуванні диклофенаку потрібенсистематичний контроль картини периферичної крові.
При виникненні побічних явищ з боку центральноїнервової системи (запаморочення, сонливості та ін.), а також органа зорупацієнтам на період лікування диклофенаком слід відмовитися від керуваннятранспортними засобами або роботи з механізмами.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Диклофенак натрію може потенціювати ефект і ульцерогеннудію кортикостероїдів, підвищувати концентрацію дигоксину і літію в крові, підсилюватинефротоксичність циклоспорину, послаблювати дію салуретиків групи тіазиду іфуросеміду. Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками можепризвести до підвищення рівня калію в крові (у разі необхідності подібноїкомбінованої терапії цей показник необхідно контролювати).
Терапевтичнаефективність при застосуванні із саліцилатами знижується, при цьому посилюєтьсяульцерогенна дія на слизову оболонку шлунка.
Одночаснезастосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами підвищує ризикрозвитку побічних ефектів.
Привикористанні одночасно з антикоагулянтами слід контролювати стан системизгортання крові.
Призначення диклофенаку менш ніж за 24 години допочатку застосування або раніше ніж через 24 години після закінчення терапії метотрексатомможе призводити до збільшення токсичності останнього внаслідок зростання йогоконцентрації в крові.
Відомі випадки розвитку гіпоглікемії абогіперглікемії на фоні одночасного застосування диклофенаку і пероральнихгіпоглікемічних засобів, що може зумовити необхідність коригування дозиостанніх.
Умови та термін зберігання. У сухому захищеному відсвітла місці при температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступномудля дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.