ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

НАКЛОФЕН

 (NAKLOFEN)

Загальна характеристика:

Міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль [о-(2,6 –дихлороаніліно)феніл]ацетат;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, дещо двоопуклі, гладенькікишковорозчинні таблетки, вкриті оболонкою, коричнево-жовтого кольору;

склад: 1 кишковорозчинна таблетка містить диклофенак-натрію – 50 мг;

допоміжні речовини: моногідрат лактози, пропіленгліколь,мікрокристалічна целюлоза, гіпромелоза, кукурудзяний крохмаль, повідон, кремніюдіоксид колоїдний безводний, стеарат магнію, барвник сікофарм червоний 30(E172), барвник сікофарм жовтий 10 (E172), титану діоксид (E171), тальк,сополімер метакрилової кислоти-етилакрилата.

Формавипуску. Таблеткикишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.Диклофенак. Код АТС М01А В05.

Фармакологічні властивості. Наклофен – нестероїднийпротизапальний препарат з вираженою протизапальною, аналгетичною тажарознижувальною активністю.

Фармакодинаміка. Диклофенакгальмує активність ферменту циклооксигенази і внаслідок цього синтезпростагландинів. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або значноюмірою зменшує ступінь вираженості симптомів запалення. Диклофенак зменшуєіндуковану простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень домеханічних подразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищізапалення, сприяє зниженню температури тіла, упереджуючи дію простагландинів нагіпоталамічну ділянку процесу терморегуляції, зменшує концентраціюпростагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первиннійдисменореї. Відзначалося, що під час лікування диклофенаком зменшуєтьсяконцентрація простагландинів у сечі, слизовій шлунка та синовіальній рідині.

При курсовому лікуванні ревматоїдного артриту препаратінтенсивно проникає в порожнину суглобів, зменшує біль при спокої та при русі,сприяє збільшенню обсягу рухів в уражених суглобах, зменшує ранкову скутість танабряклість суглобів.

Цей препарат застосовуєтьсяпри лікуванні всіх форм ревматичних захворювань і для пригнічення болю різногопоходження.

Фармакокінетика. Після перорального введеннядиклофенак швидко всмоктується. Абсорбція перевищує 90%, але внаслідокпервинного метаболізму в печінці біодоступність становить 60%. Максимальнаконцентрація в сироватці крові розвивається через 1 – 4 години. 99% зв’язуєтьсяз білками плазми, переважно з альбумінами.

Диклофенак легко проникає в синовіальну рідину, дейого концентрація становить 60-70% від рівня в сироватці крові. Через 3 – 6годин концентрація препарату та його метаболітів у синовіальній рідині вища,ніж концентрація в сироватці крові. Із синовіальної рідини диклофенаквиводиться значно повільніше, ніж із сироватки крові.

Період біологічного напіввиведення диклофенакустановить 1 – 2 години. При незначній нирковій або печінковій недостатності вінне змінюється.

Практично весь диклофенакметаболізується в печінці, переважно завдяки гідроксилюванню і метоксилюванню.Приблизно 70% диклофенаку виводиться із сечею у вигляді фармакологічнонеактивних метаболітів. Лише 1% препарату виводиться в неметаболізованомустані. Решта метаболітів виводиться із жовчю та калом.

У людей похилого віку невідбувається значних змін в абсорбції, розподілі, метаболізмі та виведеннідиклофенаку.

Показання для застосування. Захворювання, лікування яких потребуєпротизапальної і/або знеболювальної дії:

запальні ревматичні захворювання: ревматоїднийартрит, серонегативний спондилоартрит, хронічний ювенільний артрит, іншіартрити;

дегенеративний ревматизм суглобів і хребта: артроз,спондильоз;

викликані кристалами артрити: подагра іпсевдоподагра;

екстраартикулярний ревматизм: периартрит, бурсит,міозит, тендиніт, синовіт;

запальні та болісні стани скелетно-м’язової системи.

Як знеболюючий препаратНаклофен застосовується при травмах м’яких тканин, після пологів, якщо мати негодує дитину груддю, при первинній та вторинній дисменореї, при різнихстоматологічних процедурах після хірургічних втручань, при ниркових коліках таколіках жовчного міхура.

Спосіб застосування тадози.

Дорослі: спочатку застосовують по100-150 мг диклофенаку на добу залежно від тяжкості захворювання, тобто поодній таблетці 50 мг 2-3 рази на добу.

Підтримуюча доза становить100 мг диклофенаку на добу.

Якщо прийом таблетокНаклофену поєднується з іншими його фармацевтичними формами, треба зважити насумарну денну дозу препарату, загальна добова доза не повинна перевищувати 150мг.

 Для дітей вікомстарше 14 років добова доза становить від 100 мг, яку потрібно розподілити на 2прийоми.

Таблетки слід ковтатицілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, під час або одразу після їжі.

Побічна дія. Можливі шлунково-кишковіпобічні ефекти (нудота, діарея, запор, біль у животі, диспепсія і метеоризм),проте, звичайно, вони не вимагають припинення терапії. Тривале призначеннявисоких доз може збільшити ризик виникнення шлунково-кишкових побічних ефектів(у виняткових випадках може спостерігатись розвиток неспецифічногогеморагічного коліту, рецидив або погіршення виразкового коліту чи появахвороби Крона). Рідко спостерігається висип, свербіж, периферичний набряк(набряк кінцівок), утома, запаморочення, вертиго і підвищення рівня ферментівпечінки. Дуже рідко спостерігаються інші реакції гіперчутливості (бронхоспазм,ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), фоточутливість, запаморочення,депресія, безсоння, втомленість, відчуття тривоги, дратівливість абосонливість, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія та агранулоцитоз, жовтяниця,безсимптомний гепатит, гострий гепатит, хронічний активний гепатит,гепатоцелюлярний некроз і холестаз.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів цьогопрепарату, до саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів, якапроявляється у вигляді бронхіальної астми, кропив’янки і риніту. Виразка шлункаі дванадцятипалої кишки в активній формі, шлунково-кишкова кровотеча. Дітивіком до 14 років.

Передозування. Клінічні ознаки гострого передозування найсильнішепроявляються з боку шлунково-кишкового тракту, нирок, печінки і центральноїнервової системи (нудота, блювання, епігастральний біль, запаморочення, шум увухах і дратівливість, а також, можливо, криваве блювання, мелена, розладисвідомості, пригнічення дихання, судоми і ниркова недостатність).

Специфічного антидоту немає. Проводитьсясимптоматичне лікування.

Особливості застосування. Під час лікування диклофенаком лікар повиненретельно стежити за станом пацієнтів із захворюваннями верхніх відділівшлунково-кишкового тракту. Таким пацієнтам рекомендується проводити паралельнелікування противиразковими препаратами.

Через можливе погіршеннястану лікування слід проводити з обережністю пацієнтам з виразковим колітом іхворобою Крона.

Крім того, рекомендуєтьсядотримуватись обережності при значній нирковій або печінковій недостатності абопри серцевій недостатності, при порушеннях гемостазу, при епілепсії, порфірії,а також при застосуванні антикоагулянтів або фібринолітиків.

Тривале застосуваннядиклофенаку може у дуже поодиноких випадках викликати серйозні небажані ефектиз боку печінки, тому рекомендується періодично перевіряти активність ферментівпечінки.

При інфекційнихзахворюваннях необхідно враховувати протизапальний та жарознижувальний ефектидиклофенаку, оскільки вони можуть маскувати симптоми цих захворювань.

 При введенні людямпохилого віку Наклофен, як і всі інші препарати, необхідно вводити у найменшійефективній дозі. Наклофен не рекомендується призначати дітям.

Вагітністьі лактація

Диклофенак не чинитьтератогенної дії, але при його застосуванні вагітними жінками рекомендуєтьсяретельно зважувати потенційні переваги і ризик для плоду.

Диклофенак нерекомендується застосовувати протягом останнього триместру вагітності та вперіод лактації.

Впливна здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами

Препаратне впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічнимизасобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Поєднане застосування диклофенаку з:

препаратами літію або дигоксином може збільшувати їхконцентрацію в сироватці крові;

деякими діуретиками може зменшувати діуретичнийефект;

калійзберігаючими діуретиками може викликатигіперкаліємію;

ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїднимипротизапальними засобами підвищує ризик появи побічних ефектів;

циклоспорином збільшує нефротоксичністьциклоспорину;

метотрексатом збільшує токсичність метотрексату;

гіпотензивними препаратами зменшує ефективність цихзасобів.

 Диклофенак, в основному, не впливає на активністьпероральних протидіабетичних засобів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі невище 25 ^оС у недоступному для дітей місці.

Термінпридатності – 5 років.