I Н С Т Р У К Ц I Я
для медичного застосуванняпрепарату
ОЛФЕН™- 50 Лактаб
(OLFEN™- 50 Lactab)
Загальна характеристика:
мiжнародна назва: диклофенак;
основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: двоопуклі таблетки, вкритіоболонкою, кольору жовтої охри, на одному боці відтиск О 50, на іншому – mp;
склад:1 таблетка, вкрита оболонкою, містить диклофенаку натрію 50 мг;
допоміжні речовини: натрію крохмаль гліколят, целюлоза мікрокристалічна,натрію стеарилфумарат, колоїдний діоксид кремнію, тальк,гідроксипропілметилцелюлоза, 30 % дисперсія кополімеру метакрилової кислотитипу С (Еудрагіт L 30D), триетилцитрат, гідроксид натрію, титану діоксид Е 171,хіноліновий жовтий Е 104, заліза оксид жовтий Е 172, макрогол 6000.
Форма випуску.
Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Нестероїдніпротизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01АВ05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка
Препарат міститьнатрієву сіль диклофенаку - нестероїдну активну речовину з вираженимипротиревматичними, протизапальними, аналгетичними та жарознижувальнимивластивостями. Важливим для механізму дії препарату є пригнічення біосинтезупростагландинів, що було продемонстровано експериментально.
Простагландини суттєво впливають на розвиток запалення, болю тапропасниці. Препарат завдяки своїм протизапальним та аналгетичним властивостямзначною мірою поліпшує стан і підвищуює функціональну здатність. Притравматичних, посттравматичних та післяопераційних запаленнях засіб сприяєшвидкому ослабленню спонтанного болю і болю при русі, а також зменшує запальнуприпухлість і рановий набряк.
Крім того, очевидний аналгетичний ефект препарату був продемонстрованийу клінічних випробуваннях при помірному і сильному болі неревматичногохарактеру.
При одночасному використанні для лікуванняпісляопераційних болей препарат значно знижує потребу в опіоїдах.
При первинній дисменореї засіб може зменшувати біль.
Фармакокiнетика.
Абсорбція
Таблетки вкриті ентеросолюбільним захисним покриттям, що розчиняється вкишечнику. Через це диклофенак абсорбується після проходження через шлунок.
Середня концентрація - 0.92 мг/л - у плазмі досягається через 2,6 годпісля прийому 50 мг препарату на порожній шлунок. Співвідношення плазмовоїконцентрації і дози лінійне.
Якщо препарат приймається під час або після їжі, проходження його черезшлунок повільніше, ніж у разі застосування його на порожній шлунок, і можедорівнювати 2.5 - 12 год. Однак це не впливає негативно на кількістьабсорбованого активного інгредієнта.
Розподіл
Середній об’єм розподілу диклофенаку становить 0,12 – 0,17 л/кг.Зв’язування з білками плазми – понад 99 %.
Терапевтична концентрація у плазмі дорівнює 0,7 – 2 мкг/мл.
Повторний прийом препарату не змінює кінетичні параметри. Кумуляція невідбувається, якщо чітко дотримуватись рекомендованих інтервалів між прийомамипрепарату.
Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де максимальна концентраціяйого визначається через 2 – 4 год після одержання значень пікової концентраціїу плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 – 6год. Як наслідок, навіть через 4 – 6 год. після прийому препарату, концентраціїактивного інгредієнта вищі, ніж у плазмі, і вони залишаються вищими ще протягом12 год.
Метаболізм
Приблизно половина кількості активного інгредієнта зазнає метаболізмупершого проходження. Як наслідок цього – площа під кривою концентрації (AUC),визначена після перорального застосування препарату, становить приблизнополовину від площі, утвореної після парентерального застосування такої самоїдози. Після перорального застосування лише 60 % речовини потрапляє у кровообігв незміненому вигляді. Біотрансформація відбувається частково шляхомглюкуронідації незміненої молекули, але переважно шляхом гідроксилювання таметоксилювання з утворенням двох фармакологічно активних фенольних метаболітів,які менш активні, ніж диклофенак.
Елімінація
Диклофенак виводиться із плазми з системним кліренсом 263 ± 56 мл/хв(середнє значення ± SD). Граничний період напіввиведення дорівнює 1 – 2 год.Приблизно
60 % прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і менше 1% – у незміненому вигляді. Решта дози виводиться з жовчю у метаболізованомувигляді.
Кінетика в особливих клінічних ситуаціях
Очевидних відмінностей в абсорбції, метаболізмі та елімінаціїпрепарату, пов’язаних з віком пацієнтів, не спостерігалося.
У пацієнтів з порушенням функції нирок при призначенні звичайної абоіндивідуально підібраної дози, підвищення рівня незміненої активної речовини неспостерігалося. Якщо кліренс креатиніну становив менше 10 мл/хв, теоретичнийсталий рівень метаболітів у плазмі крові був приблизно у 4 рази вищий, ніж уздорових людей. Незважаючи на це, метаболіти виводилися з жовчю.
У пацієнтів з порушенням функції печінки (хронічний гепатит,компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм такі самі, що й у пацієнтівз нормальною функцією печінки.
Показання для застосування.
·Запальні та дегенеративні (суглобові та позасуглобові)ревматичні захворювання м’язів, суглобів, суглобових капсул, синовіальноїсумки, сухожилля, синовіальної піхви та хребта, а саме: хронічні поліартрити,артрити, артрози, дегенеративні спондилоартрити, анкілозуючі спондиліти,ревматичні захворювання позасуглобових тканин, бурсити, тендовагініти,тендиніти, люмбаго, ішіас, цервікальний синдром;
·гострий напад подагричного артриту;
·болі в місцях запалень та набряків після травм тахірургічних втручань;
·болі та/або запалення в гінекології: первиннадисменорея, аднексит;
·як допоміжний засіб при гострих запальних інфекціяхгорла, носа або вуха, які супроводжуються болем: фаринготонзиліти, отити.
У відповідності до загальних медичних принципів,необхідно притримуватися відповідних терапевтичних методів при лікуванніосновних захворювань. Гарячка не є показанням для застосування даногопрепарату.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки препарату Олфен™-50 Лактаб приймають передїжею, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води.
Дорослі.
Початкова добова доза препарату звичайно складає100–150 мг. У менш тяжких випадках та при тривалій терапії може бути достатньоюдоза 75 - 100 мг на добу.
Добову дозу ділять на 2 або 3 прийоми. Наприклад,при тривалому лікуванні приймають по 1 таблетці Олфен™-50 Лактаб 2 рази на добуабо по 1 капсулі Олфен™-100 СР Депокапс пролонгованої дії 1 раз на добу.
Лікування препаратом проводять до зникненнясимптомів захворювання. Якщо лікування триває більш ніж 2 – 3 тижні, то вякості попереджуючого заходу проводять контроль ниркової та печінкової функції,а також аналіз крові.
Для попередження нічного болю та ранковоїнерухомості суглобів, застосування Олфен™-50 Лактаб протягом доби можнапоєднувати із препаратом Олфен™-100 Ректокапс (100 мг) перед сном (максимальнадобова доза складає 150 мг).
При лікуванні первинної дисменореї дозуванняпрепарату підбирають індивідуально: зазвичай початкова доза препарату повиннаскладати 50 – 100 мг, а добова доза – 50 – 150 мг, причому при необхідності їїможна збільшити протягом 1 менструального циклу до максимальної дози, якастановить 200 мг/день. Терапію слід починати у випадку прояву перших симптомівзахворювання та продовжувати ще декілька днів у залежності від симптомів.
Діти.
Препарат Олфен™-50 Лактаб не рекомендуєтьсязастосовувати для лікування дітей через високий вміст діючої речовини –диклофенаку натрію.
Побічна дія.
Частота
Дуже часті (>1/10), часті (>1/100 <1/10), нечасті (>1/1000<1/100), рідкі (>1/10 000 <1/1000), дуже рідкі (<1/10 000).
Травний тракт
Нечасто: біль в епігастральній області, нудота, блювання, діарея,абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, втрата апетиту.
Рідко: шлунково-кишкові кровотечі (блювання із кров’ю, чорне забарвленнявипорожнень, діарея із кров’ю), пептична виразка, що може супроводжуватиськровотечами, або перфорація.
Дуже рідко: неспецифічний геморагічний коліт та загострення виразковогоколіту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, езофагальні ураження,діафрагмоподібні кишкові стриктури, запор, панкреатит.
Центральна нервова система
Нечасто: головний біль, запаморочення, вертиго, порушення мозковогокровообігу.
Рідко: стомлюваність.
Дуже рідко: порушення почуття дотику, парестезія, порушення пам’яті,дезорієнтація, безсоння, подразливість, спазми, депресія, відчуття неспокою,кошмарні сновидіння, тремтіння кінцівок, психотичні реакції, асептичнийменінгіт.
Органи чуття
Дуже рідко: розлади зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху,шум у вухах, порушення смаку.
Шкіра
Нечасто: шкірні висипи.
Рідко: кропивниця.
Дуже рідко: бульозний висип, екзема, мультиформна еритема, синдромСтівенса– Джонсона, синдром Лайєла (токсичний епідермальний некроліз),еритродермія (ексфоліативні дерматити), випадіння волосся, фотосенсибілізація,пурпура, включаючи алергічну пурпуру.
Нирки
Рідко: набряк.
Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія,інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некротизуючий папіліт.
Печінка
Часто: підвищення рівня печінкових ферментів (амінотрансфераз) усироватці крові (іноді до помірного або високого ступеня).
Рідко: гепатити, що можуть супроводжуватись жовтухою.
Дуже рідко: блискавичний гепатит.
Кров
Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітичнаанемія, апластична анемія.
Гіперчутливість
Рідко: реакції гіперчутливості (наприклад, астма,анафілактичні/анафілактоїдні системні реакції, включаючи гіпотензію).
Дуже рідко: васкуліти, пневмонії.
Серцево-судинна система
Дуже рідко: прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, серцеванедостатність.
Протипоказання.
·Гіперчутливість до діючої речовини або іншихкомпонентів препарату;
·як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Олфен™-50Лактаб протипоказаний хворим на виразку шлунка та дванадцятипалоїкишки, з нападами астми, кропивницею або гострим ринітом, що з’явилися післякурсу лікування із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або іншихнестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП);
хворим на геморагічний коліт, із загостреннямгеморою, порушенням кровотворення нез’ясованого походження;
·III триместр вагітності;
·хвороба Крона або виразковий коліт;
·тяжка серцева недостатність;
·тяжка печінкова недостатність;
·тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв);
·пацієнти з високим ризиком післяопераційних кровотечабо неповним гемостазом, порушеннями гемопоезу або цереброваскулярнимикровотечами;
·Олфен™-50 Лактаб не слід застосовувати в поєднанні звисокими дозами антикоагулянтів або з іншими протизапальними засобами;
·Олфен™-50 Лактаб не слід призначати дітям.
Передозування.
Лікування гострих отруєнь, викликаних прийомомнестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), полягає у проведенніпідтримуючих та симптоматичних медичних заходів. Типові клінічні симптомипередозування диклофенаку натрію не відомі. У випадку передозування препаратуякнайшвидше промивають шлунок та приймають активоване вугілля для запобіганняабсорбції препарату.
Лікування таких ускладнень, як гіпотензія, ниркованедостатність, конвульсії, подразнення шлунково-кишкового тракту та пригніченнядихання, полягає у проведенні підтримуючих заходів та симптоматичноголікування. Спеціальна терапія, така як форсований діурез, діаліз абогемоперфузія не мають важливого значення для виведення НПЗП, оскільки останнізначною мірою зв’язуються із білками плазми та піддаються екстенсивномуметаболізму.
Особливості застосування.
Оскільки Олфен™-50 Лактаб містить високі дози діючоїречовини, він не рекомендується для призначення дітям. У пацієнтів зі скаргамина діяльність шлунково-кишкового тракту, при наявності пептичної виразки ванамнезі, виразкового коліту, хвороби Крона або порушень функції печінкинеобхідне точне визначення показань для застосування та проведення терапії підретельним медичним наглядом.
У пацієнтів похилого віку шлунково-кишкові кровотечіабо утворення виразок та перфорації часто мають серйозні наслідки. Вони можутьвиникати під час лікування у будь-який момент, навіть при відсутностіпопереджуючих симптомів та без будь-якої схильності в анамнезі.
Якщо під час лікування із застосуванням Олфен™-50Лактаб виникають виразки або кровотечі в шлунково-кишковому тракті, слідприпинити прийом препарату.
У випадку порушення функції печінки, а також припояві клінічних ознак та симптомів печінкових захворювань (наприклад, гепатиту)та інших проявів (наприклад, еозинофілії, шкірних висипів тощо), лікуванняпрепаратом слід припинити. У хворих на печінкову порфірію слід застосовувати зобережністю Олфен™-50 Лактаб, оскільки препарат може викликати напад цьогозахворювання.
Пацієнти з порушеннями функції серця, нирок,ослаблені пацієнти та пацієнти похилого віку під час лікування препаратомОлфен™-50 Лактаб повинні знаходитись під наглядом спеціаліста.
Пацієнтам з порушеннями серцевої або нирковоїфункції, пацієнтам похилого віку, пацієнтам, що приймають діуретики, а такожтим, хто страждає на дефіцит рідини у міжклітинному просторі, який виникає,наприклад, у до- або післяопераційному періоді, під час лікуваннярекомендується проводити моніторинг функції нирок.
Для лікування ослаблених пацієнтів, пацієнтівпохилого віку чи з малою масою тіла рекомендується застосовувати мінімальнідози препарату.
Якщо Олфен™-50 Лактаб застосовується протягом доситьтривалого часу, як попереджуючий захід рекомендується проводити контрольниркової та печінкової функції, а також аналіз крові.
Подібно до інших нестероїдних протизапальнихпрепаратів (НПЗП), Олфен™-50 Лактаб може тимчасово пригнічувати агрегаціютромбоцитів. Тому такі пацієнти з порушеннями коагуляції повинні знаходитисьпід суворим медичним наглядом.
Пацієнти, які страждають на запаморочення або наінші розлади центральної нервової системи, в тому числі порушеннями зору, підчас лікування препаратом не повинні керувати транспортними засобами тапрацювати зі складними механізмами.
Вагітність та лактація.
I та II триместр
Клінічні дані щодо жінок, які приймали Олфен™-50 Лактабу період вагітності, відсутні. Досліди на тваринах не виявили прямої чипобічної дії, яка б шкодила вагітності, розвитку ембріону (плоду), родовомуакту чи постнатальному розвитку. У період вагітності Олфен™-50 Лактаб вартозастосовувати тільки за наявності абсолютних показань і тільки в мінімальнихефективних дозах.
III триместр
Олфен™-50 Лактаб не варто застосовувати в IIIтриместрі вагітності через те, що прийом інгібіторів простагландинсинтетазиможе призвести до передчасного закриття артеріального протоку та відсутностіскорочень матки.
Після перорального прийому 50 мг препарату з п’ятигодинним інтерваломкількість активної субстанції в материнському молоці є такою низькою, що появабудь-яких побічних ефектів у новонародженого не очікується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, обов’язково повідомтепро це Вашого лікаря!
Під час лікування препаратом Олфен™-50 Лактаб незастосовуйте будь-яких інших лікарських засобів (у тому числі й тих, що відпускаютьсябез рецепта) без попередньої консультації з лікарем. Лікування без належногоконтролю може завдати шкоди Вашому здоров’ю.
Літій, дігоксин
При одночасному застосуванні з цими препаратами Олфен™-50 Лактаб можепідвищувати концентрації літію та дігоксину в плазмі крові.
Діуретики
Подібно до інших нестероїдних протизапальних засобів, диклофенак можезнижувати ефективність діуретиків. Одночасне застосування препарату ізкалійзберігаючими діуретиками може призвести до розвитку гіперкаліємії, тому втаких випадках необхідно регулярно визначати концентрацію калію в сироватцікрові.
Нестероїдні протиревматичні засоби
Одночасне застосування різних системних нестероїдних протиревматичнихзасобів або глюкокортикоїдів системної дії може викликати небажані ефекти.
Антикоагулянти
Клінічні дослідження показали, що диклофенак не взаємодіє зантикоагулянтами. Однак при одночасному застосуванні Олфен™-50 Лактаб ізантикоагулянтами необхідно перевіряти бажаний антикоагулянтний ефект задопомогою лабораторних аналізів. Високі дози (200 мг) диклофенаку натрію можутьзворотньо пригнічувати агрегацію тромбоцитів.
Протидіабетичні засоби
Клінічні дослідження показали, що диклофенак може застосовуватисьодночасно з пероральними протидіабетичними засобами без будь-яких взаємодій.Однак повідомлялось про окремі випадки гіпоглікемічних та гіперглікемічнихреакцій після застосування диклофенаку з цими препаратами, що потребувалокорекції його дозування або дозування протидіабетичних засобів.
Метотрексат
Нестероїдні протиревматичні засоби слід застосувати з обережністю, якщовони приймаються менш ніж за 24 години перед або після застосуванняметотрексату, оскільки в таких випадках концентрація метотрексату в крові тайого токсичність можуть підвищуватись.
Циклоспорин
При одночасному застосуванні цього препарату з Олфен™-50 Лактаб можепідвищуватися нефротоксичність циклоспорину.
Хінолонові антибіотики
Існують окремі повідомлення про судоми, які, можливо, були наслідкомодночасного застосування хінолонових препаратів та НПЗП.
Особливі вказівки.
Пацієнти, які страждають на запаморочення або наінші розлади центральної нервової системи, в тому числі порушення зору, під часлікування препаратом не повинні керувати транспортними засобами та працювати зскладними механізмами.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому місці, недоступному для дітеймісці, при температурі нижче 25 °С.
Термін придатності 5 років. Не застосовуйте препаратпісля закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.