ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДИКЛОФЕНАК- НОРТОН
(Diclofenac– Norton)
Загальнахарактеристика:
міжнародна та хімічна назви: diclofenac; натрієва сіль2-(2,6-дихлорфеніл-аміно)-фенілоцтової кислоти);
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;
склад: 1 мл розчину містить диклофенаку натрію – 25 мг;
допоміжні речовини:пропіленгліколь, спирт бензиловий, натрію сульфіт,вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби. Код АТС М01А В05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Диклофенак натрію належить до групинестероїдних протизапальних лікарських засобів. Має виражену протизапальну, аналгетичнута антипіретичну активність. Пригнічує активність ферментів циклооксигенази(переважно ЦОГ-1), внаслідок чого порушується біосинтез деяких простагландинів(інгібує фермент простагландинсинтетазу), усуваючи та значно зменшуючивираженість симптомів запалення. Знижує індуковану простагландинами підвищенучутливість нервових закінчень до механічних подразників і біологічно активнихречовин, що утворюються у вогнищі запалення; знижує підвищену температуру тіла,запобігає дії простагландинів на гіпоталамічну ланку процесу терморегуляції;зменшує концентрацію простагландинів у менструальній крові, знижуючиінтенсивність менструального болю. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Препаратсприяє збільшенню об’єму рухів в уражених суглобах, зменшенню болю у станіспокою та при рухах.
Фармакокінетика. Диклофенак натрію при ін’єкційному введеннізв’язується з білками плазми крові на 99,7 %, в основному з альбумінами (99,4%). Майже 50 % активної речовини піддається метаболізму під час першогопроходження через печінку. Після внутрішньом’язового введення максимальнаконцентрація препарату в плазмі крові відзначається через 20 хв. Концентраціяактивної речовини в плазмі крові перебуває в лінійній залежності від величинизастосовуваної дози. Біотрансформація здійснюється шляхом кон’югації зглюкуроновою кислотою незміненого диклофенаку або продуктів йогогідроксилювання. Диклофенак натрію добре проникає в тканини та в синовіальнурідину, де його концентрація може перевищувати концентрацію в плазмі крові. Некумулює в організмі. Період напіввиведення з плазми крові становить 1-2 годин,із синовіальної рідини – 3-6 годин. Приблизно 60 % препарату виділяється зсечею у вигляді метаболітів, майже 1 % – у незміненому вигляді. Приблизно 35 %препарату виділяється з калом. У хворих з нирковою недостатністю призастосуванні звичайної схеми лікування не відбувається кумуляції активноїречовини. Не відзначаються відмінності у кінетиці та метаболізмі Диклофенакунатрію у хворих з порушенням функції печінки (хронічний гепатит, компенсованийцироз печінки) порівняно з пацієнтами, які мають нормальну функцію печінки.
Показання для застосування. Суглобний синдром (активна фаза ревматизму,ревматоїдний артрит, артропатії, остеоартрит, остеохондроз, спондилоартроз,анкілозуючий спондилоартрит, хвороба Бехтерєва, подагра), люмбаго, невралгії,міалгії, біль при травматичному ушкодженні м’яких тканин та опорно-руховогоапарату, больовий синдром та запалення після оперативних втручань,альгодисменорея, больовий синдром при аднекситі, проктиті, коліках (жовчна таниркова).
Спосіб застосування та дози. Препарат вводятьглибоко внутрішньом’язово у верхній зовнішній квадрант сідниці. Як правило,призначають 1 ампулу (75 мг/3 мл) на добу. У тяжких випадках (наприклад, приколіках різного генезу) допускається застосування 2 ампул на добу, при цьомуінтервал між ін’єкціями повинен становити декілька годин і наступну ін’єкціюпроводять в іншу сідницю. Можна поєднувати ін’єкційну форму (75 мг/3 мл) здиклофенаком в інших лікарських формах. Загальна доза диклофенаку не повиннаперевищувати 150 мг на добу.
Диклофенак–Нортон у формі ін’єкцій (75 мг/3 мл)рекомендується застосовувати не більше 2 днів, а потім при необхідностіпродовжити лікування із застосуванням інших лікарських форм диклофенаку.
Особам похилого віку призначають мінімальніефективні дози. Вища разова доза препарату - 75 мг, вища добова доза – 150 мг.
Побічна дія.
Препарат звичайнодобре переноситься і рідко викликає побічні ефекти. У деяких хворих можутьспостерігатися :
з боку травного тракту:нудота, блювання, анорексія, біль та неприємнівідчуття в епігастрії, метеоризм, запор або діарея, вкрай рідко –ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту. У деяких хворихспостерігаються явища гострої печінкової недостатності, транзиторне підвищеннярівня амінотрансфераз у плазмі крові, гепатит (з жовтяницею або без жовтяниці),описані випадки блискавичного гепатиту.
З боку центральної та периферичної нервової системи: можливізапаморочення, головний біль, збудження, безсоння, дратівливість, підвищенастомлюваність; зрідка – парестезії, порушення зору (розпливчастість, диплопія),шум у вухах, тремор, психічні розлади, депресія.
Алергійнізахворювання: відзначається поява нестійких висипань на шкірі, свербіж, рідко –кропив’янка. В окремих випадках – бульозні висипання, екзема, поліморфнаеритема, хвороба Стівенса-Джонса, хвороба Лайєла (гострий токсичнийепідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадіння волосся,фотосенсибілізація, алергічна пурпура.
З боку системи кровотворення: можливі тромбоцитопенія, лейкемія,агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія; алергічні реакції (рідкоза типом бронхіальної астми; системні анафілактичні чи анафілактоїдні реакції,включаючи артеріальну гіпотензію). У деяких пацієнтів виникають порушенняфункції нирок, набряки, серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія.
Місцево: у місці внутрішньом’язового введення можливе відчуття печіння,вкрай рідко – утворення інфільтрату, некроз жирової тканини.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при пептичній виразцішлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, порушеннях кровотворення, вперіод вагітності та годування груддю, при підвищеній чутливості до препарату,при “аспіриновій астмі” в анамнезі, дітям віком до 14 років. Не призначають абозастосовують за абсолютними показаннями тільки під контролем лікаря прибронхіальній астмі, підвищеній чутливості до інших нестероїдних протизапальнихпрепаратів (НПЗП) , хронічних або рецидивуючих диспептичних явищах, пептичнійвиразці в анамнезі, порушеннях функції печінки та нирок, артеріальнійгіпертензії, хронічній серцевій недостатності, схильності до кровотеч,пацієнтам похилого віку.
Передозування. При передозуванні препарату проводять промиванняшлунка, призначають активоване вугілля та проводять симптоматичну підтримуючутерапію, особливо при виникненні таких ускладнень, як гіпотензія, ниркованедостатність, судоми, подразнення шлунково-кишкового тракту та пригніченнядихання. Проведення форсованого діурезу та діалізу неефективне, оскількипрепарат міцно зв’язується з білками сироватки крові і має екстенсивнийметаболізм.
Особливості застосування. У процесі лікування препаратом необхідно здійснюватисистематичний контроль функцій печінки та нирок, картини периферичної крові.
Застосування препарату у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише втому разі, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищуватиме можливий ризиквпливу препарату на плід.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Диклофенак–Нортон може збільшувати концентрацію літію та дигоксину в плазміпри одночасному їх застосуванні. Одночасне застосування з калійзберігаючимидіуретиками може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові. Одночаснезастосування декількох НПЗП або поєднання їх з кортикостероїдами може підвищитичастоту побічних реакцій. Відомі окремі випадки виникнення кровотеч приодночасному застосуванні препарату з антикоагулянтами. Диклофенак-Нортон можна застосовувати одночасно зантидіабетичними препаратами. Однак є повідомлення про розвиток у окремихпацієнтів гіпоглікемічних та гіперглікемічних реакцій, які вимагали корекціїдози антидіабетичних препаратів. Слід проявляти обережність при використанніНПЗП не раніше, як за 24 години до початку застосування або після закінченнятерапії метотрексатом, тому що його рівень у крові (і, відповідно, токсичність)може підвищуватись. Вплив препарату на синтез простагландинів у нирках можепідвищувати токсичність циклоспорину.
Умови та термін зберігання. Зберігатиу темному та недоступному для дітей місці, при температурі до +250 С.
Термін зберігання – 2 роки.