ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДИКЛОНАК
(DICLONАС)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diclofenac; 2-[(2,6-дихлорфеніл)аміно]бензолоцтовакислота (у вигляді натрієвої солі);
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад : 1 мл розчину містить диклофенакунатрію - 25 мг;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, натрію метабілсульфіт, едетатдинатрію, пропіленгліколь, натрію гідроксид, вода для ін''єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби.
Код АТС М01А В05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Диклонак - нестероїдний протизапальний препарат,похідне фенілоцтової кислоти. Має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну іантиагрегантну дію. Інгібує синтез простагландинів. Уповільнює утворення протеоглікануу хрящах. При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгезуючівластивості послаблюють такі симптоми, як біль у стані спокою і при русі,ранкова ригідність, припухлість суглобів. Має виражену аналгезуючу дію припомірному і сильному болях неревматичного характеру. При запальних процесах,які виникають після операцій і травм, швидко зменшує як спонтанний біль, так ібіль при русі, запальний набряк на місці рани. При первинній дисменореїпослаблює біль і кровотечі. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При триваломузастосуванні виявляє десенсибілізуючу дію. Протизапальний ефект настає до кінцяпершого тижня лікування.
Фармакокінетика. Післявнутрішньовенного крапельного введення 75 мг диклофенаку натрію максимальна концентраціяпрепарату в плазмі крові становить 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Післявнутрішньом’язового введення максимальна концентрація препарату в плазмі кровістановить 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), час досягнення максимальної концентрації 20хв. Диклофенак натрію зв’язується з білками плазми крові на 95 -98%, причомубільша частина препарату зв’язується з альбумінами.
Препарат добрепроникає в синовіальну рідину, де максимальна концентрація активної речовинидосягається на 2 - 4 год. пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення ізсиновіальної рідини становить 3 - 6 год.
Системний кліренсдиклофенаку натрію становить 260 мл/хв, 60% препарату виводиться у виглядіметаболітів нирками, менше 1% виводиться у незміненому вигляді, решта - зжовчю.
У хворих з вираженимипорушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) збільшуєтьсяпитома вага виведення метаболітів з жовчю, тому підвищення їх концентрації укрові не спостерігається.
Показання для застосування. Запальні та дегенеративні захворювання опорно-руховогоапарату (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючийспондиліт, спондилоартрити, остеоартроз, спондилоартроз); ревматичнізахворювання позасуглобових м’яких тканин; гострий подагричний артрит; біль ухребті; больовий синдром і запалення при травмах; больовий та запальнийсиндроми після оперативних втручань; больовий та запальний синдроми пригінекологічних захворюваннях; ниркова або жовчна коліки.
Спосіб застосування та дози. Диклонак застосовують внутрішньовенно і внутрішньом’язово.
Внутрішньовенно крапельно. Максимальна добова доза становить 150 мг.Безпосередньо перед внутрішньовенним введенням препарат (вміст 1 ампули – 75мг) слід розвести у 100 – 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчинуглюкози (безпосередньо додаючи в інфузійні розчини розчин натрію бікарбонату –0,5 мл 8,4% або 1 мл 4,2% розчину). Залежно від ступеня вираженості больовогосиндрому інфузію проводять протягом 30 – 180 хв. З метою запобіганняпісляопераційного болю проводять інфузію “ударною” дозою препарату (25 – 50 мгза 15 – 60 хв.). У подальшому інфузію продовжують зі швидкістю 5 мг/год (додосягнення максимальної добової дози 150 мг).
Для лікування гострих станів або купірування загострення хронічногозахворювання можливе також внутрішньом’язове введення (однократне), уподальшому лікування продовжують пероральним призначенням диклофенаку зурахуванням максимальної добової дози – 150 мг (у тому числі і у деньін’єкції). Ін’єкційний розчин вводиться глибоко в м’яз. У тяжких випадках як винятокможливе введення 75 мг (1 ампула) двічі на добу, проте інтервал між введеннямимає становити кілька годин.
Дітям старше 6 років призначають з розрахунку 2 мг/кг на добу.При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту – 3 мг/кг на добу.
Побічна дія.
З боку травної системи: гастралгія, нудота, блювання, діарея, шлунковаколіка, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності “печінкових”трансаміназ, шлунково-кишкова кровотеча, гематемезис, мелена, гепатит зжовтяницею або без неї, панкреатит, неспецифічний коліт з кровотечею,загострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит,ерозивний езофагіт, запор.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення,підвищена втомлюваність. У поодиноких випадках - порушення сприйняття або зору(розпливчасте зображення), диплопія, шум у вухах, подразнення, судоми,порушення сну, депресія, відчуття тривоги, психічні розлади.
Дерматологічні реакції: шкірні висипання, кропив’янка. Можливі бульознівисипання, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, еритродермія,випадіння волосся, фотосенсибілізація.
З боку функції нирок: інколи - набряки, в окремих випадках - гематурія,протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичнийсиндром.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія,лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.
З боку серцево-судинної системи: відзначені поодинокі випадки виникненнятахікардії, болю за грудиною, артеріальної гіпертензії.
Алергічні та імунопатологічні реакції: інколи - напади бронхіальної астми,системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції.
Місцеві реакції: у місці ін’єкції можливе ущільнення, в окремихвипадках - абсцес або некроз тканин.
Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку натрію такомпонентів, що входять до складу препарату. Напади бронхіальної астми,кропив’янка, риніти, пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти таінших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазізагострення (серед них - пептична виразка, хвороба Крона, неспецифічнийвиразковий коліт).
Вагітність, лактація; дитячий вік (до 6 років). Порушення функціїкровотворення нез''ясованого генезу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує концентрацію у плазмі дигоксину,літію і циклоспорину. На тлі калійзберігаючих діуретиків посилюється ризикгіперкаліємії, на тлі антикоагулянтів – ризик кровотеч. Зменшує ефектидіуретичних, гіпотензивних і снодійних засобів. Збільшує вірогідністьвиникнення побічних ефектів нестероїдних протизапальних засобів іглюкокортикостероїдів (кровотечі у шлунково-кишковому тракті), токсичністьметотрексату і нефротоксичність циклоспорину. Ацетилсаліцилова кислота знижуєконцентрацію диклофенаку в крові. При одночасному застосуванні з пероральнимипротидіабетичними препаратами можливі як гіпо-, так і гіперглікемія.
Передозування. Симптоми: запаморочення, головний біль, гіпервентиляціялегенів, помутніння свідомості, у дітей – міоклонічні судоми, нудота, блювання,біль у ділянці живота, кровотеча, порушення функції печінки і нирок.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, атакож проведення симптоматичної терапії, яка направлена на усунення підвищенняартеріального тиску, порушення функції нирок, судом, подразненняшлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Застосування форсованогодіурезу, діалізу або переливання крові невиправдане через високу здатністьдиклофенаку натрію зв’язуватися з білками крові.
Особливості застосування.
Слід з обережністю призначати Диклонак хворим, які мають в анамнезізазначення щодо ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а такожпацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки, нирок.
Диклонак у високих дозах може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, томунеобхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу.
Диклонак слід застосовувати обережно в похилому віці, хворим зхронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, хворим на порфирію,а також безпосередньо одразу після серйозних хірургічних втручань.
Під час курсу лікування Диклонаком потрібен контроль за функцієюпечінки, нирок та картиною периферичної крові.
Хворим, які приймають Диклонак, слід утримуватися від занять, яківимагають підвищеної уваги та швидкості психічних і рухових реакцій (наприкладкерування автомобілем).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному длядітей, темному, сухому місці, при кімнатній температурі. Термін зберігання - 3роки.