ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ВОЛЬТАРЕН®РАПІД
Склад:
діюча речовина: диклофенак калію;
1 таблетка містить диклофенакукалію 25 мг або 50 мг;
допоміжні речовини: внутрішній вміст таблетки– аеросил 200 (аерогель кремнію діоксиду), кальцію фосфат триосновний, магніюстеарат, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон К 30, PH, натрію крохмалькарбоксиметильований.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті цукровоюоболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальніта протиревматичні засоби. Код АТС М01АВ05.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для короткочасного лікування такихгострих захворювань:
– посттравматичнийбіль, запалення і набряк, наприклад, внаслідок розтягнень;
– післяопераційний біль,запалення і набряк, наприклад, після стоматологічних або ортопедичних операцій;
– біль та/або запалення, щосупроводжують запальні гінекологічні захворювання, наприклад, первиннудисменорею або аднексит;
– больовісиндроми з боку хребта;
– ревматичнізахворювання позасуглобових тканин;
– як допоміжнийзасіб при інфекціях вуха, горла і носа, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті,що супроводжуються вираженим болем і запаленням. Відповідно дозагальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворюваньнеобхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольоване підвищеннятемператури не є показанням для застосування Вольтарену® Рапід.
Протипоказання.
Виразка шлунка абокишечнику. Відома гіперчутливість до активної речовини або інших компонентівпрепарату. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), Вольтарен®Рапід також протипоказаний пацієнтам, у яких напади астми, кропив`янки абогострого риніту провокуються прийомом ацетилсаліцилової кислоти або іншихпрепаратів, які мають здатність інгібувати простагландин-синтетазу.
Спосіб застосування тадози.
Для дорослих рекомендованапочаткова доза препарату становить 100 - 150 мг на добу. У разі помірноївираженості симптомів, а також у дітей віком від 14 років звичайно буваєдостатнє застосування 75 - 100 мг препарату на добу. Добову дозу слід розділитина 2 - 3 прийоми.
При первинній дисменореї добовудозу Вольтарену® Рапід слід підбирати індивідально. Добова дозастановить звичайно 50 - 150 мг. Спочатку призначають 50 - 100 мг, а потім, уразі необхідності, протягом наступних декількох менструальних циклів дозу підвищуютьдо максимальної – 200 мг на добу. Прийом таблеток Вольтарен® Рапідрекомендується починати якнайшвидше після появи першого непрємного відчуття,лікування проводять протягом декількох днів, залежно від симптоматики.
Таблетки слід ковтати цілими. Нерозжовуючи, запиваючи рідиною, бажано перед їжею.
Побічні реакції. До даного переліку входятьтакож і ті побічні явища, які були виявлені при застосуванні інших лікарськихформ Вольтарену® Рапід (не тільки таблеток), а також диклофенакунатрію. При оцінці частоти різних побічних ефектів, що спостерігаються,застосовують такі градації: часто – > 10%, іноді – > 1 – 10%, рідко – > 0,001 – 1%, у поодиноких випадках – < 0,001%.
З боку шлунково-кишковоготракту:іноді – біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, відчуттяспазмів, диспепсія, здуття живота, анорексія; рідко – шлунково-кишковікровотечі (криваве блювання, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунка ікишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею або перфорацією;у поодиноких випадках – афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу,виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, порушення з боку нижніхвідділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загостреннянеспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит.
З боку нервової системи: іноді – головний біль,просте і системне запаморочення; рідко –сонливість; у поодиноких випадках –порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація,безсоння, роздратованість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні жахи,тремор, психічні порушення, асептичний менінгіт.
З боку органів чуття: в окремих випадках –порушення зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах,порушення смакових відчуттів.
Дерматологічні реакції: іноді – шкірні висипання,кропив’янка; в окремих випадках – бульозні висипання, екзема, мультиформнаеритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (гострий токсичнийепідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся,фоточутливі реакції, пурпура, включаючи алергічну пурпуру.
З боку нирок: рідко – набряки; упоодиноких випадках – гостра ниркова недостатність, зміни осаду сечі(гематурія, протеїнурія), інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярнийнекроз.
З боку печінки: іноді – підвищення рівняамінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гепатит, який супроводжується і несупроводжується жовтяницею; в поодиноких випадках – блискавичний гепатит.
З боку системикровотворення: у поодиноких випадках – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітичнаанемія, апластична анемія, агранулоцитоз.
Реакції гіперчутливості: рідко – бронхіальна астма,системні анафілактичні/ анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію; упоодиноких випадках – васкуліт, пневмоніт.
З боку серцево-судинноїсистеми: упоодиноких випадках – серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, застійна серцеванедостатність.
Передозування.
Типової клінічної картини,характерної для передозування Вольтарену® Рапід, не існує.
Лікування гострого отруєннянестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) полягає у проведенні підтримуючоїі симптоматичної терапії. Особливо це стосується лікування таких проявів, якартеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судомний синдром, порушення збоку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що такіспецифічні лікувальні заходи, як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія,стануть корисними для виведення НПЗЗ, оскільки активні речовини цих препаратівзначною мірою зв’язуються з білками крові і зазнають інтенсивного метаболізму.
Застосування у періодвагітності та лактації.
У період вагітностіВольтарен® Рапід слід призначати лише у разі, коли очікувана користьдля матері перевищує потенційний ризик для плода і лише в мінімальнійефективній дозі. Як і в разі застосування інших інгібіторівпростагландин-синтетази, ці рекомендації особливо важливі в останні 3місяці вагітності (можливо пригнічення скорочувальної здатності матки іпередчасне закриття артеріальної протоки у плода).
Після прийому Вольтарену®Рапід у дозі 50 мг кожні 8 годин активна речовина проникає у грудне молоко, алеоскільки небажаних явищ препарату у новонароджених, яких годували груддю, неспостерігалося, ця кількість, очевидно, була незначною.
Діти.
Вольтарен®Рапід, таблетки, не рекомендується для лікування дітей віком до 14 років черезвисокий вміст диклофенаку калію у таблетці.
Особливості застосування.
У період лікуванняВольтареном® Рапід у будь-який час можуть виникнути шлунково-кишковікровотечі або розвинутися виразка шлунково-кишкового тракту, яка інодіускладнюється перфорацією. Цим ускладненням не обов’язково передуютьсимптоми-передвісники або наявність амнестичних відомостей про виразковіураження. В окремих випадках, коли у пацієнтів, які отримують Вольтарен® Рапід,розвиваються зазначені ускладнення, препарат слід відмінити.
У пацієнтів, які раніше неприймали Вольтарен® Рапід, під час прийому цього препарату, як і прилікуванні іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), у поодинокихвипадках можуть розвинутись алергічні реакції, включаючи анафілактичні йанафілактоїдні реакції.
Завдяки своїмфармакодинамічним властивостям, Вольтарен® Рапід, як і інші НПЗЗ,може маскувати ознаки і симптоми, характерні для інфекційно-запальнихзахворювань.
Під час прийому препаратунеобхідно пильне медичне спостереження пацієнтів із симптомами, що вказують назахворювання шлунково-кишкового тракту або мають в анамнезі дані провиразкову хворобу шлунка або 12-палої кишки; хворим на виразковий коліт абохворобу Крона, а також пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Як і при лікуванні іншимиНПЗЗ, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Томупри тривалій терапії Вольтареном® Рапід як застережний західпоказано регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з бокуфункціональних показників печінки зберігаються або посилюються, або якщорозвиваються ознаки чи симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також утому разі, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висипаннята ін.), Вольтарен® Рапід слід відмінити. Гепатит на фоні прийому препарату може виникнути без продромальних явищ. Обережність необхіднапри призначенні Вольтарену® Рапід хворим з печінковою порфірією,оскільки препарат може провокувати напади порфірії.
Оскільки простагландинивідіграють важливу роль у підтриманні ниркового кровотоку, особлива обережністьпотрібна при лікуванні Вольтареном® Рапід пацієнтів з порушеннямифункції серця або нирок, пацієнтів похилого віку, хворих, які отримуютьдіуретичні засоби, а також хворих, які мають значне зменшення об’ємуциркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад до і після масивниххірургічних втручань. У таких випадках під час застосування Вольтарену®Рапід як застережний засіб рекомендується регулярний контроль функції нирок.Після відміни препарату функція нирок, як правило, відновлюється до початковогорівня.
Потреба в лікуванніВольтареном® Рапід, як правило, існує лише протягом короткогоперіоду. Однак у тому разі, коли, незважаючи на рекомендації щодо застосування,Вольтарен® Рапід застосовується протягом тривалого періоду,рекомендується, як і при тривалому застосуванні інших НПЗЗ, контролювати станпериферичної крові.
Вольтарен® Рапід,як і інші НПЗЗ, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтамз порушеннями гемостазу потрібен пильний лабораторний контроль.
Враховуючи загальні медичніположення, обережність при використанні препарату необхідна і пацієнтам похилоговіку. Особливо це стосується ослаблених пацієнтів або пацієнтів з низькою масоютіла; їм рекомендується призначати Вольтарен® Рапід у мінімальнійефективній дозі.
Здатність впливати нашвидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Пацієнтам, у яких під часприйому Вольтарену® Рапід виникають запаморочення або інші неприємнівідчуття з боку центральної нервової системи, включаючи порушення зору,керувати автотранспортом або іншими механізмами не рекомендується.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами та інші види взаємодій.
Вольтарен® Рапідможе підвищувати концентрацію літію і дигоксину в плазмі крові.
Вольтарен®Рапід, як і інші НПЗЗ, може пригнічувати активність діуретиків. Одночаснезастосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівнякалію у сироватці крові (цей показник слід регулярно контролювати).
Одночасне системнезастосування НПЗЗ може збільшити частоту побічних реакцій Вольтарену®Рапід.
Хоча в клінічнихдослідженнях не було встановлено впливу Вольтарену® Рапід на діюантикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч упацієнтів, які одночасно приймали Вольтарен® Рапід і антикоагулянти.Тому за такими пацієнтами рекомендується пильне спостереження.
У клінічних дослідженняхвстановлено, що Вольтарен® Рапід може застосовуватися разом зпероральними протидіабетичними засобами і не змінює їх лікувальну дію. Однаквідомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії,так і гіперглікемії, що потребувало змінити дозу цукрознижувальних препаратівпід час застосування Вольтарену® Рапід.
Необхідно бути обережнимипри застосуванні НПЗЗ менше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату,оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату у кровіі посилюватись його токсична дію.
Вплив НПЗЗ на синтезпростагландин у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину.
Є окремі повідомлення пророзвиток судом у хворих, які отримують одночасно хінолонові похідні і НПЗЗ.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Вольтарен® Рапід– нестероїдний протизапальний засіб, який містить калієву сіль диклофенаку,речовину нестероїдної структури, яка має виражену протизапальну, аналгетичну тажарознижувальну дії.
Вольтарен® Рапіду вигляді таблеток характеризується швидким початком дії, у зв’язку з чим вінособливо придатний для лікування гострих больових і запальних синдромів. Основним механізмом дії диклофенаку, встановленим в умовах експерименту,вважається гальмування біосинтезу простагландин. Простагландини відіграютьважливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.
In vitro диклофенак натрію вконцентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, непригнічує біосинтезу протеогліканів хрящової тканини.
Встановлено, що Вольтарен®Рапід має сильну аналгетичну дію при помірно вираженому і тяжкому больовомусиндромі.
За наявності запалення,спричиненого травмою або хірургічним втручанням, Вольтарен® Рапідшвидко усуває як спонтанний біль, так і біль при русі, а також зменшує запальнунабряклість тканин і набряк у ділянці хірургічної рани.
Проведені клінічнідослідження дали змогу встановити, що Вольтарен® Рапід здатнийусувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первиннійдисменореї.
При нападах мігрені Вольтарен®Рапід зменшує вираженість головного болю і таких супутніх симптомів, якнудота і блювання.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Диклофенак швидко іповністю всмоктується. Всмоктування диклофенаку починається відразу післяприйому препарату. Після одноразового приймання внутрішньо таблетки, якімістять 50 мг диклофенаку калію, його максимальна концентрація у плазмі кровідосягається через 20 - 60 хв. і становить 3,8 мкмоль/л. При прийомі препаратупід час їжі кількість диклофенаку, що всмоктується, не змінюється, хоча початокі швидкість всмоктування можуть дещо уповільнюватись. Ступінь всмоктуваннязнаходиться у лінійній залежності від величини дози препарату. Оскількиприблизно половина диклофенаку метаболізується під час першого проходженнячерез печінку (“ефект першого проходження”), площа під кривою залежностіконцентрація/час (AUC) після прийому розчинних таблеток майже вдвічі менша, ніжу разі парентерального введення еквівалентної дози препарату. Після повторногоприйому Вольтарену® Рапід показники фармакокінетики незмінюються. При дотриманні рекомендованих інтервалів між прийомами окремих доз препарату кумуляція не відзначається.
Розподіл. 99,7% диклофенакузв’язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4%).Об’єм розподілу становить 0,12 - 0,17 л/кг. Диклофенак проникає в синовіальнурідину, де його максимальна концентрація відзначається на 2 - 4 години пізніше,ніж у плазмі. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини – 3 - 6годин. Через 2 години після досягнення максимальних концентрацій в плазміконцентрація активної речовини в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі, ізалишається більш високою протягом 12 годин.
Метаболізм. Диклофенак метаболізуєтьсячастково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином, шляхомодноразового і багаторазового гідроксилювання, що призводить до утвореннядекількох фенольних метаболітів (3’-гідрокси-, 4’-гідрокси-, 5’-гідрокси-,4’,5-дигідрокси- і 3’-гідрокси-4’-метокси-диклофенаку), більша частина якихкон’югується з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітівфармакологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
Виведення. Загальний системний кліренсдиклофенаку із плазми становить 263 + 56 мл/хв. Кінцевий періоднапівжиття в плазмі становить 1 - 2 години. Період напівжиття 4 метаболітів,включаючи 2 фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1 - 3 години.Один із метаболітів, 3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенак, має довший періоднапівжиття в плазмі. Однак цей метаболіт повністю неактивний у фармакологічномувідношенні.
Приблизно 60% від застосованої дозипрепарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронових кон’югатів інтактноїмолекули активної речовини та у вигляді метаболітів, більшість із яких такожперетворюється в глюкуронові кон’югати. У незмінному стані екскретується менш1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у виглядіметаболітів через жовч, з калом.
Фармакокінетика в окремихгрупах хворих.
Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболіз і виведенняпрепарату, прийнятого внутрішньо, не відзначено.
У пацієнтів з порушеннями функціїнирок, які отримували терапевтичні дози Вольтарену® Рапід, не буловиявлено накопичення незміненої активної речовини. У хворих з кліренсом креатинінуменше 10 мл/хв. розрахункові рівноважні концентрації гідроксильних метаболітіву плазмі були приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових пацієнтів. Проте вкінцевому результату всі метаболіти виводяться з жовчю.
У пацієнтів з хронічним гепатитомабо компенсованим цирозом печінки фармакокінетичні показники аналогічнітаким у пацієнтів без захворювань печінки.
Фармацевтичніхарактеристики.
Основні фізико-хімічнівластивості: таблетки по 50 мг: червоно-коричневі, круглі, двоопуклі,вкриті цукровою оболонкою таблетки з написом „CG” на одному боці та „PP” - наіншому білими чорнилами;
таблетки по 25 мг: блідо-червоні, круглі,двоопуклі, вкриті цукровою оболонкою таблетки, з написом „CG” на одному боці та„DD” – на іншому коричневими чорнилами.
Несумісність.
Не виявлена.
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі нижче 30°С. Запобігати впливу вологи.Зберігати в недоступному для дітей місці. Препарат не слід використовуватипісля закінчення строку <EXP>, зазначеного на упаковці.