ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДИКЛОРАН®
(DICLORAN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієвасіль 2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-фенілоцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості:прозорий,безбарвний або блідо-жовтого кольору розчин;
склад: 1 мл розчину містить диклофенаку натрію - 25 мг;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, пропіленгліколь,манітол, натрію метабісульфіт, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні засоби тапротиревматичні засоби. Код АТС М01А В05.
Фармакологічні властивості. Нестероїдний препарат з протизапальною,аналгезуючою та жарознижуючою дією.
Фармакодинаміка. Невибірково пригнічуючициклооксигеназу 1 і 2, диклофенак порушує метаболізм арахідонової кислоти ізменшує кількість простагландинів у місці запалення. Перешкоджає агрегаціїтромбоцитів. При ревматичних захворюваннях протизапальна й аналгезуюча діядиклофенаку сприяє значному зменшенню болю, ранкової скутості, опухлостісуглобів, через що покращує функцію суглобів. При травмах, запальних станах, упісляопераційному періоді диклофенак зменшує відчуття болю і запальний набряк.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язовоговведення 75 мг диклофенаку натрію максимальна концентрація препарату в плазмікрові (у середньому 2,5 мкг/мл) спостерігається через 15 - 30 хв. Через 3 годинипісля введення плазмова концентрація становить приблизно 10% від максимальної.Площа під фармакокінетичною кривою “концентрація-час” (AUC) майже вдвічі більшапорівняно з пероральним застосуванням рівної дози, оскільки при прийманнівсередину майже 50% активної речовини метаболізується при першому проходженнічерез печінку. Препарат піддається метаболізму головним чином шляхом окисленняі кон’югації.
Диклофенак натрію зв’язується з білками плазми кровіна 99,7%, причому більша частина препарату (99,4%) зв’язується з альбумінами.
Препарат добре проникає в синовіальну рідину, де максимальнаконцентрація активної речовини досягається на 2–4 години пізніше, ніж у плазмі.Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3–6 годин. У незначнійкількості проникає в грудне молоко.
Системний кліренс диклофенаку натрію становить 263 мл/хв, 60% препаратувиводиться у вигляді метаболітів нирками, решта – з жовчю.
У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінкифармакокінетичні параметри істотно не змінюються.
У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатинінуменше 10 мл/хв) збільшується питома вага виведення метаболітів з жовчю, томупідвищення їх концентрації в крові не спостерігається.
Показання для застосування. Запальні та дегенеративні захворюванняопорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит,анкілозуючий спондиліт, спондилоартрити, остеоартроз, спондилоартроз); гострийподагричний артрит; ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин(міалгія, тендовагініт, бурсит); біль у хребті, люмбаго, ішиас, радикуліт;невралгія, больовий синдром і запалення при травмах; больовий та запальнийсиндроми після оперативних втручань, при гінекологічних захворюваннях; нирковаабо жовчна коліки.
Спосіб застосування та дози. Диклоран® застосовують тільки длявнутрішньом’язового введення!
Диклоран® вводять глибоко в м’яз (уверхній зовнішній квадрант сідниці) дорослим у дозі 75 мг (вміст 1 ампули) надобу. Тривалість внутрішньом’язового введення препарату не повинна перевищуватидва дні, після чого переходять на пероральне застосування препарату. У тяжкихвипадках як виняток можливе введення 75 мг (вміст 1 ампули) двічі на добу,проте інтервал між введенням має становити не менше двох годин. Вводять по 1ін’єкції у кожну сідницю. Можливе також комбінування ін’єкцій з таблеткамиДиклорану® (загальна доза до 150 мг на добу).
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: гастропатія (біль і спазми вепігастрії), метеоризм, нудота, відчуття дискомфорту в ділянці шлунка, печія,відрижка. Зрідка – ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, якіускладнюються кровотечею, перфорацією; афтозний стоматит, езофагіт, токсичнийгепатит. В окремих випадках – неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищенавтомлюваність. У поодиноких випадках: порушення чутливості (парестезії),порушення зору (розпливчасте зображення, диплопія), шум у вухах, дратівливість,судоми, порушення сну, порушення пам’яті, депресія, відчуття тривоги,дезорієнтація, периферична полінейропатія, тремор, сонливість, нічні кошмари,психічні розлади, асептичний менінгіт .
Дерматологічні реакції: свербіж, шкірний висип, гіперемія шкіри.Можливі бульозні висипки, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла,фотосенсибілізація.
З боку сечостатевої системи: затримка рідини; зрідка – периферичнінабряки, дисменорея; в окремих випадках – гематурія, протеїнурія,інтерстиціальний нефрит, зниження функції нирок, нефротичний синдром, ГНН,папілярний некроз.
З боку органів кровотворення: в окремих випадках: тромбоцитопенія,лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія; в окремихвипадках відчуття серцебиття, біль в ділянці грудей; відзначені поодиноківипадки виникнення аритмії, кардіалгії, колапсу; застійна серцеванедостатність.
Алергічні та імунологічні реакції: зрідка – напади бронхіальної астми,бронхоспазму; системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції (набряк Квінке,задишка, анафілактичний шок).
Місцеві реакції: у місці ін’єкції можливе ущільнення, відчуття печіння,в окремих випадках – абсцес або некроз тканин.
Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку натрію ікомпонентів, що входять до складу препарату; напади бронхіальної астми,кропив’янка, риніти, пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти таінших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишковоготракту в фазі загострення (серед них –пептична виразка, хвороба Крона,неспецифічний виразковий коліт), кровотечі зі шлунково-кишкового тракту.
Вагітність (ІІІ триместр), лактація; дитячий вік (до15 років).
Порушення кровотворення, гемостазу (у тому числігемофілія).
Передозування. Симптоми: головний біль,запаморочення, нудота, блювання, біль у животі, гіпервентиляція легень,психомоторне збудження, судоми.
Лікування: симптоматична терапія,спрямована на нормалізацію артеріального тиску, подразнень шлунково-кишкового тракту, судом,порушень функцій печінки і нирок. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективнічерез високу здатність диклофенаку натрію зв’язуватися з білками крові.
Особливості застосування. Під час лікування Диклораном® потрібен систематичний контрольза картиною периферичної крові, функцією печінки, нирок та дослідження калу наприховану кров.
Слід з обережністю призначатиДиклоран® хворим, які мають в анамнезі вказівки щодоерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам занемією, з вираженими порушеннями функції печінки, нирок, органівкровотворення.
Диклоран® у високих дозах (200 мг) можепригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому необхідно ретельно спостерігати запацієнтами з порушенням гемостазу.
Диклоран® слід застосовувати зобережністю в похилому віці, хворим з хронічною серцевою недостатністю,артеріальною гіпертензією, хворим на цукровий діабет, порфірію, а також одразупісля серйозних хірургічних втручань.
Призначення Диклорану® в І та ІІтриместрах вагітності можливо лише у виняткових випадках, якщо, на думкулікаря, користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
Хворим, які застосовують Диклоран®, слідутриматися від занять, які вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних ірухових реакцій (наприклад, керування автомобілем) і від вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Диклорану®з калійзберігаючими діуретиками підвищується ризик гіперкаліємії; з непрямимиантикоагулянтами і тромболітичними засобами – ризик кровотечі (переважно зішлунково-кишкового тракту). Може зменшуватися ефект гіпотензивних і снодійнихзасобів. Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентраціюдиклофенаку в плазмі, тим самим збільшуючи його ефективність і токсичність.
Одночасне застосування Диклорану® зіншими нестероїдними протизапальними препаратами, а також зглюкокортикоїдами підвищує ймовірність виникнення побічних ефектів.Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Одночасневикористання з парацетамолом, циклоспорином і препаратами золота підвищує ризикрозвитку нефротоксичних ефектів.
Диклоран® може підвищувати в плазміконцентрацію дигоксину, препаратів літію, токсичність метотрексату танефротоксичність циклоспорину.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєвакислота при одночасному застосуванні з Диклораном® збільшуютьчастоту розвитку гіпопротромбінемії.
Диклоран® зменшує гіпоглікемічний ефектпероральних антидіабетичних засобів.
Одночасне приймання з етанолом, колхіцином, кортикотропіномі препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч із шлунково-кишковоготракту.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 30°С узахищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних для дітей!
Термін придатності – 2,5 роки.