ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
НАКЛОФЕН
(NAKLOFEN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль [о-(2,6 –дихлороаніліно)феніл]ацетат;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, сильно випуклі, гладенькі таблеткичервоно-коричневого кольору, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка ретард містить диклофенак-натрію – 100мг;
допоміжні речовини: сахароза,цетиловий спирт, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магния стеарат,гіпромелоза, барвник сікофарм червоний 30 (E172), титану діоксид (Е171),макрогол 6000, полисорбат 80, тальк.
Форма випуску. Таблетки ретард.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичнізасоби. Диклофенак. Код АТС М01А В05.
Фармакологічні властивості. Наклофен ретард –нестероїдний протизапальний препарат з протизапальною, аналгетичною тажарознижувальною активністю.
Фармакодинаміка. Диклофенакгальмує активність ферменту циклооксигенази і внаслідок цього синтезпростагландинів. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або значноюмірою зменшує ступінь вираженості симптомів запалення. Диклофенак зменшуєіндуковану простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень домеханічних подразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищізапалення, сприяє зниженню температури тіла, упереджуючи дію простагландинів нагіпоталамічну ділянку процесу терморегуляції, зменшує концентраціюпростагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первиннійдисменореї. Відзначалося, що під час лікування диклофенаком зменшуєтьсяконцентрація простагландинів у сечі, слизовій шлунка та синовіальній рідині.
При курсовому лікуванні ревматоїдногоартриту препарат інтенсивно проникає в порожнину суглобів, зменшує біль приспокої та при русі, сприяє збільшенню обсягу рухів в уражених суглобах, зменшуєранкову скутість та набряклість суглобів.
Цей препарат застосовуєтьсяпри лікуванні всіх форм ревматичних захворювань і для пригнічення болю різногопоходження.
Фармакокінетика. Післяперорального введення диклофенак швидко всмоктується. Абсорбція перевищує 90%,але внаслідок первинного метаболізму в печінці біодоступність становить 60%.Максимальна концентрація в сироватці крові розвивається через 1 – 4 години. 99%зв’язується з білками плазми, переважно з альбумінами.
Диклофенак легко проникає всиновіальну рідину, де його концентрація становить 60-70% від рівня в сироватцікрові. Через 3 – 6 годин концентрація препарату та його метаболітів усиновіальній рідині вища, ніж концентрація в сироватці крові. Із синовіальноїрідини диклофенак виводиться значно повільніше, ніж із сироватки крові.
Період біологічногонапіввиведення диклофенаку становить 1 – 2 години. При незначній нирковій абопечінковій недостатності він не змінюється.
Практично весь диклофенакметаболізується в печінці, переважно завдяки гідроксилюванню і метоксилюванню.Приблизно 70% диклофенаку виводиться із сечею у вигляді фармакологічнонеактивних метаболітів. Лише 1% препарату виводиться в неметаболізованомустані. Решта метаболітів виводиться із жовчю та калом.
У людей похилого віку невідбувається значних змін в абсорбції, розподілі, метаболізмі та виведеннідиклофенаку.
Показання для застосування. Захворювання, лікування яких потребуєпротизапальної і/або знеболювальної дії:
запальні ревматичнізахворювання: ревматоїдний артрит, серонегативний спондилоартрит, хронічнийювенільний артрит, інші артрити;
дегенеративний ревматизмсуглобів і хребта: артроз, спондильоз;
викликані кристалами артрити:подагра і псевдоподагра;
екстраартикулярний ревматизм:периартрит, бурсит, міозит, тендиніт, синовіт;
запальні та болісні станискелетно-м’язової системи.
Як знеболювальний препарат Наклофенретард застосовується при травмах м’яких тканин, після пологів (якщо мати негодує дитину груддю), при первинній та вторинній дисменореї, в стоматології(після хірургічних втручань), при ниркових коліках та коліках жовчного міхура.
Спосіб застосування тадози. ТаблеткиНаклофену з пролонгованою дією призначені насамперед для довгостроковоголікування.
Початкова та підтримуючадози – 1 таблетка на добу.
При призначенні добової дози150 мг диклофенаку, можна поєднати приймання Наклофену з пролонгованою дією зтаблетками Наклофену по 50 мг або супозиторіями.
Таблетки слід ковтатицілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, під час або одразу після їди.
Побічна дія. Можливі побічні ефекти збоку травного тракту (нудота, діарея, запор, біль у животі, диспепсія іметеоризм), проте звичайно вони не вимагають припинення терапії. Тривалепризначення високих доз може збільшити ризик побічних ефектів з боку травноготракту (у виняткових випадках може спостерігатись розвиток неспецифічногогеморагічного коліту, рецидив або погіршення виразкового коліту чи появахвороби Крона). Рідко спостерігається висип, свербіж, периферичний набряк(набряк кінцівок), стомленість, вертиго і підвищення рівня ферментів печінки.Дуже рідко спостерігаються інші реакції гіперчутливості (бронхоспазм,ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), фоточутливість, запаморочення,депресія, безсоння, відчуття тривоги, дратівливість або сонливість, анемія,тромбоцитопенія, лейкопенія та агранулоцитоз, жовтяниця, безсимптомний гепатит,гострий гепатит, хронічний активний гепатит, гепатоцелюлярний некроз іхолестаз.
Протипоказання. Підвищена чутливість добудь-яких інгредієнтів цього препарату, до саліцилатів або інших нестероїднихпротизапальних засобів, яка проявляється у вигляді бронхіальної астми,кропив’янки і риніту. Виразка шлунка і дванадцятипалої кишки в активній формі,шлунково-кишкова кровотеча.
Ця фармацевтична формапрепарату не призначена для лікування дітей.
Передозування. Клінічні ознаки гострого передозуваннянайсильніше проявляються з боку шлунково-кишкового тракту, нирок, печінки іцентральної нервової системи (нудота, блювання, епігастральний біль,запаморочення, шум у вухах і дратівливість, а також, можливо, криваве блювання,мелена, розлади свідомості, пригнічення дихання, судоми і ниркованедостатність).
Специфічного антидоту немає.Проводиться симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Під час лікування диклофенаком лікар повиненретельно стежити за станом пацієнтів із захворюваннями верхніх відділівшлунково-кишкового тракту. Таким пацієнтам рекомендується проводити паралельнелікування противиразковими препаратами.
Через можливе погіршеннястану лікування слід проводити з обережністю пацієнтам з виразковим колітом іхворобою Крона.
Крім того, рекомендуєтьсядотримуватись обережності при значній нирковій або печінковій недостатності абопри серцевій недостатності, при порушеннях гемостазу, при епілепсії, порфірії,а також при застосуванні антикоагулянтів або фібринолітиків.
Тривале застосуваннядиклофенаку може у дуже поодиноких випадках викликати серйозні небажані ефектиз боку печінки, тому рекомендується періодично перевіряти активність ферментівпечінки.
При інфекційнихзахворюваннях необхідно враховувати протизапальний та жарознижувальний ефектидиклофенаку, оскільки вони можуть маскувати симптоми цих захворювань.
При введенні людямпохилого віку Наклофен, як і всі інші препарати, необхідно вводити у найменшійефективній дозі. Наклофен не рекомендується призначати дітям.
Вагітність і лактація
Диклофенак не чинитьтератогенної дії, але при його застосуванні вагітними жінками рекомендуєтьсяретельно зважувати потенційні переваги і ризик для плоду.
Диклофенак нерекомендується застосовувати протягом останнього триместру вагітності та вперіод лактації.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханічними засобами
Слід дотримуватисьобережності при керуванні автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Поєднане застосування диклофенаку з:
препаратами літію абодигоксином може збільшувати їх концентрацію в сироватці крові;
деякими діуретиками можезменшувати діуретичний ефект;
калійзберігаючими діуретикамиможе викликати гіперкаліємію;
ацетилсаліциловою кислотою абоіншими нестероїдними протизапальними засобами підвищує ризик появи побічнихефектів;
циклоспорином збільшуєнефротоксичність циклоспорину;
метотрексатом збільшуєтоксичність метотрексату;
гіпотензивними препаратамизменшує ефективність цих засобів.
Диклофенак, в основному,не впливає на активність пероральних протидіабетичних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі невище 25 оС у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 5 років.