ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДИКЛОФЕНАК НАТРІЮ РЕТАРД
(DICLOFENACSODIUM RETARD)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль 2-[(2,6-дихлорфеніл)аміно]-фенілоцтовоїкислоти;
основні фізико-хімічні властивості: круглі,червоно-коричневого кольору з вкрапленнями , двоопуклі таблетки, вкритіплівковою оболонкою;
склад: 1 таблетка містить 100 мгдиклофенаку натрію;
допоміжні речовини: сахароза, спирт цетиловий,кремнію діоксид колоїдний, повідон PVK Л-25, тальк очищений, магнію стеарат,заліза оксид червоний, титану діоксид, поліетиленгліколь-400, макрогол 4000,гідроксипропілметилцелюлоза.
Форма випуску. Таблетки, пролонгованоїдії, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальніта протиревматичні засоби.
АТС М01А В05.
Фармакологічнівластивості. Нестероїднийпротизапальний засіб (НПЗЗ). Має протизапальну, анальгезуючу та жарознижувальнуактивність. Механізмом дії є пригнічення синтезу простагландинів за рахунокінгібування ферменту простагландинсинтетази. Блокуючи синтез простагландинів,диклофенак усуває або значно зменшує симптоми запалення. Диклофенак знижуєспричинену простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень домеханічних подразників та біологічно активних речовин; він також знижуєпідвищену температуру тіла завдяки неможливості впливу простагландинів на гіпоталомічніструктури, що беруть участь у процесі терморегуляції; диклофенак знижуєконцентрацію простагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю припервинній дисменореї.
Фармакокінетика. Всмоктування. Препаратшвидко та майже повністю всмоктується із ШКТ після перорального застосування.
Розподіл. Після всмоктування з білками сироваткикрові зв’язується майже 99,7% диклофенаку. Обсяг розподілу становить 0,12–0,17л/кг. Диклофенак здатний проникати в синовіальну рідину, де його максимальнаконцентрація досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі крові.
Метаболізм. Препарат метаболізується частково шляхомглюкоронізації незміненої молекули, але головним чином - за рахунокметоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів,більша частина яких кон’югує з глюкуроновою кислотою.
Виведення. Період напіввиведення диклофенаку ізплазми становить 1-2 год, період напіввиведення метаболітів - 1-3 год.Приблизно 60% застосованого диклофенаку виводиться із сечею у виглядіглюкуронових кон’югатів і метаболітів, більша частина яких також перетворюєтьсяна глюкуронові кон’югати. У незміненому стані виводиться менше 1% диклофенаку.Частина введеної дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю та калом. Суттєвихзмін фармокінетики диклофенаку в осіб похилого віку, пацієнтів із захворюваннямнирок, хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки неспостерігається.
Показання для застосування.
Ревматизм, ревматоїдний артрит, остеоартрит, алкілозуючийспондиліт, подагра, люмбаго, невралгія, міалгія, біль при травматичнихпошкодженнях опорно-рухового апарату та м’яких тканин, первинна дисменорея.
Спосібзастосування та дози.
При лікуванні дорослих препарат застосовують внутрішньо по 100мг (1 таблетка) на добу. Для підтримуючої терапії добова доза становить 100 мг(1 таблетка) на добу.
Можливе комбіноване застосування різних лікарськихформ препарату, при цьому слід враховувати сумарну добову дозу. Тривалістькурсу лікування - 5-6 тижнів. Для лікування дисменореї препарат застосовуютьпротягом 2-3 діб.
Препарат рекомендується приймати не розжовуючи, підчас або відразу після їди.
Побічна дія. З боку центральноїнервової системи: дратливість, судоми, порушення чутливості або зору (диплопія),шум у вухах, втомленість, запаморочення, головний біль, рідко – сонливість,втрата свідомості.
З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та печінки:біль в епігастрії, печія, нудота, блювання, метеоризм; рідко –ерозивно-виразкові ушкодження ШКТ, іноді ускладнені кровотечею, підвищенняактивності печінкових трансаміназ, загострення виразкового коліту, перфораціякишечника.
Алергічні реакції: напади бронхіальної астми,кропив’янка.
Дерматологічні реакції: шкірні висипки, свербіж;рідко – фотосенсибілізація.
З боку системи кровотворення: у деяких випадках –анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальнийнефрит, нефротичний синдром, дуже рідко – гостра ниркова недостатність.Нефропатії виникають у випадках тривалого застосування Диклофенака.
Інші: периферичні набряки, гіпертонічний криз.
Протипоказання. Підвищена чутливість докомпонентів препарату; ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового трактуу фазі загострення; анамнестичні дані про напади бронхоспазму, кропив’янку,гострий риніт, які пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти абоінших НПЗЗ; вагітність; годування груддю і дитячий вік.
Передозування. Симптоми: різкий головний біль,рухове збудження, запаморочення, судоми.
Лікування: при необхідності проводять симптоматичнутерапію.
При госторому отруєнні Диклофенаком треба промити шлунокчерез зонд і застосувати активоване вугілля.
Особливості застосування. Вагітність і лактація.Диклофенак не застосовують у III триместрі вагітності, оскільки може статисяпередчасне закриття артеріальної (боталової) протоки у плода.
У разі необхідності застосуванняДиклофенака у період лактації, потрібно вирішити питання про припиненнягодування груддю.
Слід бути обережним щодо застосування Диклофенакапри лікуванні хворих із вираженими порушеннями функції нирок, з хронічноюсерцевою недостатністю.
Протягом усього курсу лікування Диклофенакомнеобхідно контролювати функцію нирок і печінки; при тривалому застосуванні -утримуватися від керування транспортом і виконання потенційно небезпечних видівдіяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Глюкокортикостероїди потенціюють токсичні ефекти Диклофенака.Пацієнтам, що отримують метотрексат, Диклофенак призначають за 24 год до абопісля введення метотрексату, тому що концентрація та токсичність останньогоможуть підвищуватись.
При одночасному застосуванні Диклофенака ізсалуретиками може зменшитися діуретичний ефект “петльових” діуретиків.Диклофенак зменшує ефективність антигіпертензивних засобів.
При спільному застосуванні Диклофенака зацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ підвищується ризик виникнення побічнихефектів і зниження ефективності одного з препаратів.
При одночасному застосуванні Диклофенака зпрепаратами літію та дигоксином підвищується концентрація останніх у плазмікрові.
При спільному застосуванні Диклофенака зкалійзберігаючими діуретиками можливе підвищення концентрації калію у крові.
При спільному застосуванні з антикоагулянтамисуттєво збільшується ризик розвитку геморагічних ускладнень.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому,недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25ºС.
Термін придатності - 3 роки.