ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ДИКЛОБЕРЛ® N 75
DICLOBERL® N 75
Загальна характеристика:
міжнародна назва та хімічна назва: diclofenac; натрієва сіль[2-(2,6-дихлораніліно)феніл] уксусна кислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, без кольору або майже безкольору розчин, який не містить виважених часток;
склад: 1 ампула містить диклофенаку натрію 75 мг;допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт бензиловий, ацетилцистеїн, маніт,розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні тапротиревматичні засоби.
Код АТС М01АВ05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Диклоберл® N 75 -це нестероїдний, протизапальний, аналгезуючий засіб, який гальмує синтезпростагландинів. При застосуванні у людини, Диклоберл® N 75 зменшуєбіль, набряк та підвищену температуру тіла, які були обумовлені запальнимипроцесами. Диклоберл® N 75, також, гальмує агрегацію тромбоцитів,викликану АДФ та колагенами.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язовоговведення максимальні значення в плазмі досягаються через 10 - 20 хвилин.Приблизно 30% діючої речовини метаболізуються та виводяться з калом. Приблизно70%, після метаболізму в печінці (гідроксилювання та кон’югації), виводитьсянирками, як фармакологічно неактивні метаболіти. Період напіввиведення складаєприблизно 2 години і майже повністю не залежить від того, як функціонуютьпечінка та нирки. Зв’язування з білками плазми становить приблизно 99%.
Показання для застосування. Гострі артрити (у тому числі напад подагри);ревматоїдний артрит; хронічні артрити; анкілозуючий сподиліт (хворобаБехтерева) та інші запально-ревматичні захворювання хребта; стани подразненняпри артрозах та сподилоартрозах; запальні ревматичні захворювання м’якихтканин; болючі набряки та запалення після травм.
Спосіб застосування та дози. Лікування Диклоберлом® N 75рекомендується проводити у вигляді одноразової ін’єкції, яку роблять глибоко усідничний м’яз. (1 ампула = 75 мг). Якщо є необхідність у тривалій терапіїДиклоберлом® , то її продовжують із застосуванням його пероральнихабо ректальних лікарських форм. Причому, в той день, коли була зробленаін’єкція Диклоберлу® N 75, сумарна добова доза препарату не повиннаперевищувати 150 мг (рекомендована добова доза).
Побічна дія. Часто зустрічаються скарги з боку шлунково-кишковоготракту (нудота, блювання, пронос) та незначні кровотечі з шлунка та кишечнику.Інколи спостерігаються розлади травлення; відсутність апетиту; виразка шлункачи кишечнику (залежно від обставин, з кровотечею або прободінням); гальмуваннязгортання крові; розлади з боку центральної нервової системи (головний біль,збудження, втома, запаморочення); гіперергічні реакції (наприклад, висипи нашкірі зі свербежем та утворенням пухирців). У місцях ін’єкцій інколи можутьспостерігатись місцеві побічні дії (відчуття печіння) або ушкодження тканини(утворення стерильних абсцесів, некрозів жирової тканини). В поодинокихвипадках можуть зустрічатись кривава блювота; кров’янисте випорожнення (чорногокольору); кривавий пронос; ураження печінки; набряки; розлади кровотворення(анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія). Дуже рідко спостерігалисьтяжкі форми перебігу шкірних реакцій (синдром Стівенса-Джонсона, синдромЛайєлла); запалення слизової оболонки рота; запалення язика; ураженнястравоходу; посилення запалення кишечнику; запори; ураження нирок(інтерстиціальний нефрит, некроз ниркових сосочків) з розвитком гостроїниркової недостатності, протеїнурії та/або гематурії); нефротичний синдром;ураження печінки (гепатити із жовтяницею або без неї, в окремих випадках ізблискавичним перебігом хвороби; панкреатит; недокрів’я (гемолітична анемія);розлади пам’яті; порушення чутливості, сприйняття смаку, зору, слуху;дезорієнтація; судоми; відчуття страху; нічні жахи; тремтіння; депресії;посилене серцебиття; болі у грудях; підвищення кров’яного тиску; посиленнянаявних запалень, зумовлених інфекціями (наприклад, некротизуючий фасциїт);запалення кровоносних судин та легень, зумовлених алергіями; сильний головнийбіль, що супроводжуються нудотою, блюванням, підвищеною температурою,ригідність м’язів потилиці або затьмарення свідомості (симптоми асептичногоменінгіту). Можливі тяжкі гіперергічні реакції, які можуть проявлятись увигляді опухання обличчя та язика, внутрішнього опухання гортані, стану ядухи,аж до нападу астми, тахікардії, зниження кров’яного тиску до небезпечного шоку.При появі одного з таких ефектів потрібна термінова допомога лікаря.
Протипоказання. Не застосовувати при: відомій підвищеній чутливостідо диклофенаку або до інших компонентів лікарського засобу; нез’ясованихпричинах порушення функції кровотворної системи та порушеннях згортання крові; шлунково-кишковихвиразках; шлунково-кишкових, церебральних та інших активних кровотечах; прибронхіальній астмі; під час останнього триместру вагітності; у період годуваннягруддю; лікуванні дітей та підлітків до 18 років.
Передозування. При передозуванні Диклоберлу® можнаспостерігати: розлади з боку центральної нервової системи, які супроводжуютьсяголовним болем, запамороченням, прострацією та втратою свідомості (у дітей,додатково, - міоклонічними судомами); підвищенням артеріального тиску; болем уділянці живота, нудотою та блюванням, кровотечею з боку шлунковокишковоготракту; порушення функції печінки та нирок. Специфічний антидот відсутній, томупроводиться необхідна симптоматична терапія.
Особливості застосування. Диклоберл® N 75 може призначатисятільки після того, як ретельно зважені очікувана користь та можливий ризик відзастосування препарату у таких випадках: протягом першого та другого триместріввагітності; порфірії; при системному червоному вовчаку, а також при змішанихколагенозах. Під особливо пильним лікарським наглядом препарат застосовують унаступних випадках: у хворих із скаргами з боку травного тракту або приуказаннях на колишні виразки шлунка та кишечнику (виразковий коліт, хворобаКрона); у хворих із підвищеним артеріальним тиском або із серцевоюнедостатністю; при вже наявних захворюваннях нирок; при тяжких порушенняхфункції печінки; у хворих безпосередньо після значних хірургічних втручань;хворим похилого віку. Хворим, які страждають на сінний нежить, поліпи носа чиобструктивні захворювання дихальних шляхів, а також особам із підвищенноючутливістю до інших знеболювальних та нестероїдних протизальних засобівзастосовувати Диклоберл® N 75 дозволяється лише за умови певнихзаходів перестороги (можливість надати негайну медичну допомогу) і підбезпосереднім лікарським наглядом, оскільки в них підвищений ризик розвиткуалергічних реакцій. Ці реакції можуть проявлятися у вигляді нападів астми,набряку Квінке або появою кропив’янки. Особлива обережність слід проявляти прилікуванні хворих, які мають також алергію на інші речовини, бо застосуванняДиклоберлу® N 75 також значно підвищує в них гіперергічних реакцій.
Диклоберл® N 75 показаний длязастосування лише у тому випадку, коли необхідний дуже швидкий початок дії, атакож, якщо застосування усередину або ректально неможливе. При цьому лікуваннярекомендується проводити, як правило, тільки у вигляді одноразової ін’єкції дляпочатку курса терапії. У зв’язку з можливим розвитком алергічних реакцій, аж дошоку, пацієнт повинен знаходитись під наглядом лікаря не менше 1 години післяін’єкції. Прийом Диклоберлу® може впливати на здатність до активноїучасті у дорожньому русі, а також на здатність до обслуговування механічнихзасобів. Цей вплив може посилюватися при вживанні алкоголю. При триваломузастосуванні Диклоберлу® необхідно проводити регулярний контроль запоказниками функції печінки та нирок, а також за картиною крові.
Оскільки при застосуванні Диклоберлу® N75 можуть мати місце побічні дії з боку центральної нервової системи, наприкладвтомлюваність і запаморочення, то в окремих випадках може понизитись здатністьдо керування транспортом та механічними засобами. Особливо це торкаєтьсяодночасного застосування алкоголю.
Взаємодія з лікарськими засобами. Одночасне застосування Диклоберлу®з такими препаратами, як дигоксин, фенітоїн або літій, може підвищувати їхрівень в плазмі. Диклоберл® може послаблювати дію діуретиків тагіпотензивних засобів. Одночасне застосування Диклоберлу® такалійзберігаючих діуретиків може призводити до гіперкаліємії. Диклоберл®може послаблювати активність інгібіторів АПФ. Одночасне застосування Диклоберлу®та інгібіторів АПФ підвищує ризик появлення порушення функції нирок. Призастосуванні Диклоберлу® разом з глюкокортикоїдами або іншиминестероїдними протизапальними засобами, підвищується ризик прояву побічнихефектів з боку травного тракту. Прийом Диклоберлу®, протягом 24годин до або після прийому метотрексату, може призводити до підвищення йогоконцентрації в плазмі та підсилення токсичної дії. Результати клінічнихдосліджень, до цього часу, не виявили взаємодії між Диклоберлом® тапротизсідними засобами при їх одночасному застосуванні, проте, рекомендуєтьсяпроводити контроль згортаємості крові. Диклоберл® може підвищуватитоксичну дію циклоспорину на нирки. Під впливом лікарських засобів, до складуяких входить пробенецид, може виникнути уповільнення виведення Диклоберлу®.Описані поодинокі випадки зміни концентрації цукру в крові після прийомудиклофенаку натрію, які вимагали проведення корекції дози призначенихантидіабетичних засобів. У зв’язку із цим рекомендується проводити контрольрівня цукру крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С та узахищеному від дії світла місці! Захищати від заморожування! Лікарський засібзберігати у недоступному для дітей місці! Термін придатності препарату 3роки.