ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДИКЛОГЕН
(Diсlоgen)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль2 – [(2,6 – дихлорфеніл) – аміно]-фенілоцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості:
Диклоген ін’єкції 75мг/3мл - прозорий,безбарвний розчин.
Диклоген таблетки 50 мг - круглі двоопуклітаблетки зі скошеними краями світлого жовто-коричневого кольору зкишковорозчинною оболонкою.
Диклоген таблетки ретард 100 мг - круглі двоопуклітаблетки зі скошеними краями рожевого кольору, покриті плівковою кишковорозчинноюоболонкою.
склад:
Диклоген ін’єкції 75мг/3мл
1 мл розчину містить диклофенаку натрію - 25 мг;
допоміжні речовини - вода для ін’єкцій, бензиловийспирт, манітол, сульфіт натрію, пропіленгліколь, соляна кислота.
Диклоген таблетки 50 мг, вкриті оболонкою, кишковорозчинні
1 таблетка містить диклофенаку натрію – 50 мг;
допоміжні речовини – лактоза, кальцію фосфатдвохосновний, повідон, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, талькочищений, ізопропіловий спирт, метилена хлорид, барвник упаді жовта суміш.
Диклоген таблетки ретард 100 мг,вкриті оболонкою, кишковорозчинні
1 таблетка містить диклофенаку натрію – 100 мг;
допоміжні речовини — кальцію фосфат двохосновний, лактоза,колоїдний діоксид кремнію, целюлоза, повідон, ізопропіловий спирт, магніюстеарат, дихлорметан, гліцерин основа, оксид заліза, титану діоксид, талькочищений, пропіленгліколь.
Форма випуску:
таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні;
таблетки-ретард, вкриті оболонкою, кишковорозчинні;
розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальнізасоби. Код АТС М01АВ05.
Фармакологічні властивості. Диклоген - це нестероїднийпротизапальний засіб (НПЗЗ) із групи похідних фенілоцтової кислоти. Препаратмає значний протизапальний, аналгетичний та помірний жарознижувальний ефекти.Провідну роль у механізмі дії препарату відіграє пригнічення біосинтезупростагландинів, що має важливе значення у патогенезі запалення, болю ігарячки.
При ревматоїдних захворюваннях протизапальна іаналгетична дія препарату Диклоген до значного зменшення болю (як у спокої, такі при русі), ранкової скутості, припухлості суглобів, і тим самим, дополіпшення функціонального стану пацієнта. При неспецифічному запаленні, щовиникає після травм або операцій, Диклоген зменшує відчуття болю і запальнийнабряк. Ін’єкційна форма препарату особливо показана для призначення упочаткових періодах терапії запально-дегенеративних ревматологічних захворюваньі при больових синдромах іншої етіології.
Фармакокінетика. Препарат Диклоген -таблетки, вкриті плівковою кишково-розчинною оболонкою, швидко і цілкомабсорбуються у шлунково-кишковому тракті. Їжа уповільнює швидкістьвсмоктування, проте кількість речовини, яка всмоктується, не змінюється.Максимальна концентрація препарату в плазмі крові при прийомі таблеток Диклогену разовій дозі 50 мг досягається через 2 год після прийому і становить 1,5мкг/мол. Концентрація препарату у плазмі знаходиться у лінійній залежності відвеличини прийнятої дози.
Внаслідок уповільненого вивільнення активноїречовини з таблеток-ретард препарату Диклоген концентрація в плазмі дещо нижча,ніж концентрація при використанні непролонгованої форми препарату Диклогентаблеток по 50 мг, а виведення активної речовини уповільнюється на декількагодин.
Після прийому внутрішньо пролонгованої формипрепарату Диклоген системна біодоступність активної речовини становить 82% відвідповідного показника після прийому таблеток 50 мг. При одноразовому прийоміпрепарату Диклоген таблетки-ретард по 100 мг максимальна концентраціядосягається через 4-5 год і становить 0,45 мкг/мол.
Після внутрішньом’язового введення препаратуДиклоген, площа під кривою концентрація-час приблизно удвічі більша відвідповідної величини, що спостерігається при прийомі внутрішньо.
Після багаторазового прийому препарату йогофармакокінетика не змінюється. Кумуляції препарату не відзначено.
99,7% активної речовини препарату зв’язується з білкамисироватки крові, головним чином з альбуміном - 99,4%.
Активна речовина препарату Диклоген проникає усиновіальну рідину: тут максимальна концентрація препарату відзначається на 2-4год пізніше, ніж у плазмі. Час напіввиведення препарату із синовіальної рідини3-6 год. Таким чином, його концентрація у порожнині суглоба перевищуєконцентрацію препарату в плазмі тільки через 4-6 год після його прийомувнутрішньо і залишається вищою протягом 12 год.
Приблизно 50% активної речовини препарату Диклогенметаболізується у печінці при “першому” проходженні.
Період напіввиведення становить 1-2 год. Приблизно60% дози препарату виводиться у вигляді метаболітів нирками; менше 1%екскретується з сечею у незміненому вигляді. Інша частина препарату виводитьсяу вигляді метаболітів з жовчю. Не виявлено значних розходжень фармакокінетичнихпараметрів препарату Диклоген залежно від віку. Системний кліренс активноїречовини становить приблизно 263 мл/хв.
У пацієнтів із вираженими порушеннями функції нирок(кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.) збільшується питома вага виведенняметаболітів із жовчі, тому збільшення їх концентрації в крові неспостерігається. У пацієнтів з печінковою недостатністю фармакокінетичніпараметри препарату такі самі, як і при відсутності порушень функції печінки.
Показання до застосування:
загальні і дегенеративні захворювання суглобів іхребта:
ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит,анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартроз;
ревматичні захворювання навколосуглобних м’якихтканин;
гострий подагричний артрит;
больові синдроми з боку хребта;
посттравматичний та післяопераційний біль ізапалення;
первинна дисменорея.
Спосіб застосування та дози. Дорослим Диклоген таблеткипризначають у початковій добовій дозі 100-150 мг. У випадках з не яскравовираженими симптомами, а також при тривалій терапії буває достатньо 75-100 мгпрепарату на добу. Добова доза зазвичай розподіляється на 2-3 прийоми. Припервинній дисменореї добова доза підбирається індивідуально і зазвичайстановить 50-150 мг. Прийом препарату варто почати якомога раніше, після появиперших больових симптомів. Тривалість прийому препарату - декілька днів ізалежить від динаміки регресії симптомів.
Таблетки варто приймати цілком, не розжовуючи, ізапивати рідиною. Найкраще приймати препарат до прийому їжі.
Диклоген - таблетки-ретард зазвичай призначають по 1таблетці (100 мг) на добу. Таблетки пролонгованої дії не можна ділити начастини, або розжовувати. Рекомендується приймати під час прийому їжі ізапивати рідиною. Якщо симптоми хвороби виникають вночі або вранці,рекомендується приймати Диклоген таблетки-ретард ввечері. Через відносно високудозу активної речовини не слід призначати цю форму препарату дітям.
Ін’єкції призначають, як правило, у дозі 75 мг (однаампула 3 мл.) на добу. Розчин препарату Диклоген вводять глибоко в м’яз уверхній зовнішній квадрат сідниці. З цією метою використовують стандартну голкудля внутрішньом’язових ін’єкцій. У тяжких випадках (наприклад, колікирізноманітного походження), як виняток, допускається використання двох ампул надобу. У таких випадках необхідно пам’ятати про те, що інтервал між ін’єкціямимає становити декілька годин і наступну ін’єкцію необхідно робити в другусідницю. Також можна комбінувати призначення препарату Диклоген ін’єкції (1ампула 75мг/3мл на добу) з препаратом Диклоген таблетки. Загальна добова дозацих двох лікарських форм має становити 150 мг. Диклоген ін’єкції рекомендуєтьсявводити не більше 2 днів підряд, після чого переходити на Диклоген таблетки.
Дітям старшим 12 років препарат Диклоген призначаютьу формі таблеток по 50 мг у добовій дозі 1,0 – 2,0 мг/кг маси тіла; препаратприймають однократно або розподіляють на 2-3 прийоми залежно від маси тіла тавираженості симптомів. Таблетки варто ковтати цілими, запиваючи рідиною, бажаноперед їжею.
При лікуванні ювенільного ревматоїдного артритудобова доза може бути збільшена до 3,0 мг/кг, що є максимальною добовою дозою.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ): можливийбіль у епігастрії, нудота, блювання, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія,метеоризм, анорексія. У поодиноких випадках можлива поява ерозивно-виразковихдефектів слизової оболонки ШКТ, ускладнених шлунково-кишковою кровотечею,блюванням.
В окремих випадках відзначаються порушення з бокунижніх відділів кишечнику (наприклад, неспецифічний геморагічний коліт,загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори. Можуть розвинутисяафтозний стоматит, порушення з боку стравоходу.
З боку центральної і периферичної нервової системи:інколи відзначаються головний біль, запаморочення; рідко - втомлюваність. Вокремих поодиноких випадках можливі порушення пам’яті, орієнтації, зору, слуху;розлад сну, судоми, дратівливість, тремор, психічні порушення, депресія,збудження, порушення смакових відчуттів.
Дерматологічні: можливі висипання на шкірі; рідко –кропив’янка. Описані окремі рідкі випадки бульозних висипань, екземи,багатоморфної еритеми, синдрому Стівенса-Джонсона, синдрому Лайела (токсичний епідермальнийнекроз), еритродермія, випадіння волосся, фотосенсибілізація, пурпури.
З боку нирок: відзначені поодинокі випадки гостроїниркової недостатності, інтерстиціального нефриту, нефротичного синдрому,папілярного некрозу; гематурія, протеїнурія.
З боку печінки: транзиторне підвищення активностіпечінкових трансаміназ у крові. Рідко гепатит (з жовтяницею або без неї).
З боку периферичної крові: описані окремі випадкирозвитку тромбоцитопенії, лейкопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії,апластичної анемії.
Алергічні реакції: рідко - напади бронхіальноїастми, системні анафілактичні-анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальнугіпотензію). Місцеве: рідко відзначається болючість і ущільнення в місцяхін’єкцій, і у виняткових випадках відзначений розвиток абсцесу і некрозу м’якихтканин.
Інші: рідко - набряки. Відзначено виняткові випадкивиникнення тахікардії, болю за грудиною, артеріальної гіпертензії.
Протипоказання:
- шлунково-кишкові захворювання у фазі загострення;
- відома у даного пацієнта підвищена чутливість додиклофенаку натрію або будь-якого допоміжного інгредієнта, що входить до складупрепарату Диклоген (див. розділ “СКЛАД");
-анамнестичні свідоцтва про напади бронхіальної астми, гострий риніт, пов’язанііз застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїднихпротизапальних засобів (НПЗЗ);
- порушення кровотворення нез’ясованого генезу;
- діти до 12 років;
- вагітність (III триместр).
Лікарські форми препарату Диклоген: таблетки-ретард,вкриті плівковою кишковорозчинною оболонкою, по 100 мг і розчин для ін’єкцій 75мг/3 мл не рекомендується застосовувати для терапії у дітей до 18 років.
Взаємодія з іншими лікарськимзасобами. Диклогенможе підвищувати концентрацію літію і дигоксину в плазмі при одночасномузастосуванні з препаратами, які містять ці речовини. Сумісне застосуванняпрепарату Диклоген з калійзберігаючими діуретиками може призвести до підвищеннярівня калію в крові. Диклоген, як і інші НПЗЗ, може зменшувати діуретичнийефект “петльових” діуретиків; а також знижувати гіпотензивну діюантигіпертензивних засобів. Одночасне застосування препарату Диклоген з іншимиНПЗЗ, а також з глюкокортикоїдами може підвищити ризик виникнення побічнихефектів. Описані окремі випадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванніпрепарату Диклоген та антикоагулянтів. Є окремі повідомлення про розвитокгіпоглікемії або гіперглікемії у хворих на цукровий діабет, які застосовувалиДиклоген разом з протидіабетичними препаратами.
Варто виявляти обережність при використанні НПЗЗменше, як за 24 год до початку застосування або після закінчення терапіїметотрексатом, тому що його рівень у крові (і, отже, токсичність) можепідвищуватися. При одночасному призначенні препарату Диклоген з циклоспориномможливе підвищення токсичності останнього.
Передозування. Передозування препаратуДиклоген не характеризується вираженою клінічною картиною. Специфічногоантидоту не існує. При гострому отруєнні необхідно якомога швидше запобігтивсмоктуванню препарату з ШКТ. Призначити промивання шлунка, прийом активованоговугілля і проведення іншої симптоматичної і підтримуючої терапії, особливо увипадку виникнення таких ускладнень як гіпотензія, ниркова недостатність,судоми, подразнення ШКТ або пригнічення дихання. Застосування форсованогодіурезу, діалізу або переливання крові недоцільно, через те, що НПЗЗ значноюмірою зв’язуються з білками сироватки і мають екстенсивний метаболізм.
Особливості застосування. Диклоген, ін’єкції 75мг/3млне варто змішувати в одному шприці з розчинами інших лікарських препаратів.
Слід дотримуватися обережності при призначенніпрепарату Диклоген пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на захворюванняШКТ, пептичну виразку, виразковий коліт, хворобу Крона, а також хворим звираженими порушеннями функції печінки. У тих випадках, коли можливо зниженняоб’єму крові, що циркулює (зокрема, при прийомі діуретиків; до або післявеликих операцій), а також у пацієнтів із порушенням функції нирок, хронічноюсерцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Диклоген варто застосовуватиз обережністю через небезпеку зменшення ниркового кровотоку. Особлива уваганеобхідна при лікуванні пацієнтів похилого віку (ослаблених осіб і осіб зізниженою масою тіла), тому що утворення виразки, перфорації і кровотечі з бокуШКТ у них призводить до більш серйозних наслідків і можуть виникати в будь-якийперіод терапії, без передвісників або обтяженого анамнезу. Цьому контингентупацієнтів Диклоген призначають у менших дозах. У процесі лікування препаратомнеобхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картинипериферичної крові. Якщо порушення функції печінки стійко зберігаються, требаприпинити прийом Диклогену. Припинити прийом препарату доцільно також увипадках появи шкірних висипань, еозинофілії, при виникненні виразкового ураженняШКТ, кровотечі з ШКТ. При застосуванні препарату Диклоген у пацієнтів зпечінковою порфирією може розвинутися порфиринова криза. Тому при їх лікуваннінеобхідна особлива обережність.
Якщо під час лікування препаратом Диклоген упацієнта з’явилося запаморочення або інші порушення з боку ЦНС, то йомурекомендується утриматися від водіння автомобілем або роботи з механізмами, щопотребують підвищеної уваги. При застосуванні препарату Диклоген вартоутриматися від прийому алкоголю.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі,що не перевищує 250 С, в темному, захищеному від впливу вологи, пилута сонячного проміння, та недоступному для дітей місці.
При дотриманні вищевказаних умов зберігання термінпридатності препарату становить 3 (три) роки.
Не рекомендується використовувати препарат післязакінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!