ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДИКЛОГЕН
(Diсlоgen)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль 2 – [(2,6 – дихлорфеніл)– аміно]-фенілоцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості:
Диклоген ін’єкції 75мг/3мл - прозорий,безбарвний або блідо-жовтий розчин.
Диклоген таблетки 50 мг - круглі двоопуклі таблетки зі скошеними краямисвітлого жовто-коричневого кольору, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Диклоген таблетки ретард 100 мг - круглі двоопуклі таблетки зі скошенимикраями рожевого кольору, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
склад:
Диклоген ін’єкції 75мг/3мл
1 мл розчину містить диклофенаку натрію - 25 мг;
допоміжні речовини - вода для ін’єкцій, бензиловий спирт, манітол,сульфіт натрію, пропіленгліколь, соляна кислота.
Диклоген таблетки 50 мг, вкриті оболонкою, кишковорозчинні
1 таблетка містить диклофенаку натрію – 50 мг;
допоміжні речовини – лактоза, кальцію фосфат двохосновний, повідон,крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, тальк очищений, ізопропіловийспирт, метилена хлорид, барвник упаді жовта суміш.
Диклоген таблетки ретард 100 мг, вкриті оболонкою,кишковорозчинні
1 таблетка містить диклофенаку натрію – 100 мг;
допоміжні речовини — кальцію фосфат двохосновний, лактоза, колоїднийдіоксид кремнію, целюлоза, повідон, ізопропіловий спирт, магнію стеарат,дихлорметан, гліцерин основа, оксид заліза, титану діоксид, тальк очищений,пропіленгліколь.
Форма випуску:
таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні;
таблетки-ретард, вкриті оболонкою, кишковорозчинні;
розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні засоби. Код АТС М01АВ05.
Фармакологічні властивості. Диклоген - це нестероїдний протизапальнийзасіб (НПЗЗ) із групи похідних фенілоцтової кислоти. Препарат має значнийпротизапальний, аналгетичний та помірний жарознижувальний ефекти. Провідну рольу механізмі дії препарату відіграє пригнічення біосинтезу простагландинів, щомає важливе значення у патогенезі запалення, болю і гарячки.
При ревматоїднихзахворюваннях протизапальна і аналгетична дія препарату Диклоген до значного зменшенняболю (як у спокої, так і при русі), ранкової скутості, припухлості суглобів, ітим самим, до поліпшення функціонального стану пацієнта. При неспецифічномузапаленні, що виникає після травм або операцій, Диклоген зменшує відчуття болюі запальний набряк. Ін’єкційна форма препарату особливо показана дляпризначення у початкових періодах терапії запально-дегенеративнихревматологічних захворювань і при больових синдромах іншої етіології.
Фармакокінетика. Препарат Диклоген - таблетки, вкриті плівковоюкишково-розчинною оболонкою, швидко і цілком абсорбуються у шлунково-кишковомутракті. Їжа уповільнює швидкість всмоктування, проте кількість речовини, якавсмоктується, не змінюється. Максимальна концентрація препарату в плазмі кровіпри прийомі таблеток Диклоген у разовій дозі 50 мг досягається через 2 годпісля прийому і становить 1,5 мкг/мол. Концентрація препарату у плазмізнаходиться у лінійній залежності від величини прийнятої дози.
Внаслідок уповільненого вивільнення активної речовини з таблеток-ретардпрепарату Диклоген концентрація в плазмі дещо нижча, ніж концентрація привикористанні непролонгованої форми препарату Диклоген таблеток по 50 мг, авиведення активної речовини уповільнюється на декілька годин.
Після прийому внутрішньо пролонгованої форми препарату Диклогенсистемна біодоступність активної речовини становить 82% від відповідногопоказника після прийому таблеток 50 мг. При одноразовому прийомі препаратуДиклоген таблетки-ретард по 100 мг максимальна концентрація досягається через4-5 год і становить 0,45 мкг/мол.
Після внутрішньом’язового введення препарату Диклоген, площа під кривоюконцентрація-час приблизно удвічі більша від відповідної величини, щоспостерігається при прийомі внутрішньо.
Після багаторазового прийому препарату його фармакокінетика незмінюється. Кумуляції препарату не відзначено.
99,7% активної речовини препарату зв’язується з білками сироваткикрові, головним чином з альбуміном - 99,4%.
Активна речовина препарату Диклоген проникає у синовіальну рідину: тут максимальнаконцентрація препарату відзначається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Часнапіввиведення препарату із синовіальної рідини 3-6 год. Таким чином, йогоконцентрація у порожнині суглоба перевищує концентрацію препарату в плазмітільки через 4-6 год після його прийому внутрішньо і залишається вищою протягом12 год.
Приблизно 50% активної речовини препарату Диклоген метаболізується упечінці при “першому” проходженні.
Період напіввиведення становить 1-2 год. Приблизно 60% дози препаратувиводиться у вигляді метаболітів нирками; менше 1% екскретується з сечею унезміненому вигляді. Інша частина препарату виводиться у вигляді метаболітів зжовчю. Не виявлено значних розходжень фармакокінетичних параметрів препаратуДиклоген залежно від віку. Системний кліренс активної речовини становитьприблизно 263 мл/хв.
У пацієнтів із вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатинінуменше 10 мл/хв.) збільшується питома вага виведення метаболітів із жовчі, томузбільшення їх концентрації в крові не спостерігається. У пацієнтів з печінковоюнедостатністю фармакокінетичні параметри препарату такі самі, як і привідсутності порушень функції печінки.
Показання до застосування:
загальні і дегенеративні захворювання суглобів і хребта:
ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючийспондиліт, остеоартроз, спондилоартроз;
ревматичні захворювання навколосуглобних м’яких тканин;
гострий подагричний артрит;
больові синдроми з боку хребта;
посттравматичний та післяопераційний біль і запалення;
первинна дисменорея.
Спосіб застосування та дози. Дорослим Диклоген таблетки призначають упочатковій добовій дозі 100-150 мг. У випадках з не яскраво вираженимисимптомами, а також при тривалій терапії буває достатньо 75-100 мг препарату надобу. Добова доза зазвичай розподіляється на 2-3 прийоми. При первиннійдисменореї добова доза підбирається індивідуально і зазвичай становить 50-150мг. Прийом препарату варто почати якомога раніше, після появи перших больовихсимптомів. Тривалість прийому препарату - декілька днів і залежить від динамікирегресії симптомів.
Таблетки варто приймати цілком, не розжовуючи, і запивати рідиною.Найкраще приймати препарат до прийому їжі.
Диклоген - таблетки-ретард зазвичай призначають по 1 таблетці (100 мг)на добу. Таблетки пролонгованої дії не можна ділити на частини, аборозжовувати. Рекомендується приймати під час прийому їжі і запивати рідиною.Якщо симптоми хвороби виникають вночі або вранці, рекомендується прийматиДиклоген таблетки-ретард ввечері. Через відносно високу дозу активної речовинине слід призначати цю форму препарату дітям.
Ін’єкції призначають, як правило, у дозі 75 мг (одна ампула 3 мл.) надобу. Розчин препарату Диклоген вводять глибоко в м’яз у верхній зовнішній квадратсідниці. З цією метою використовують стандартну голку для внутрішньом’язовихін’єкцій. У тяжких випадках (наприклад, коліки різноманітного походження), яквиняток, допускається використання двох ампул на добу. У таких випадкахнеобхідно пам’ятати про те, що інтервал між ін’єкціями має становити декількагодин і наступну ін’єкцію необхідно робити в другу сідницю. Також можнакомбінувати призначення препарату Диклоген ін’єкції (1 ампула 75мг/3мл на добу)з препаратом Диклоген таблетки. Загальна добова доза цих двох лікарських форммає становити 150 мг. Диклоген ін’єкції рекомендується вводити не більше 2 днівпідряд, після чого переходити на Диклоген таблетки.
Дітям старшим 12 років препарат Диклоген призначають у формі таблетокпо 50 мг у добовій дозі 1,0 – 2,0 мг/кг маси тіла; препарат приймаютьоднократно або розподіляють на 2-3 прийоми залежно від маси тіла та вираженостісимптомів. Таблетки варто ковтати цілими, запиваючи рідиною, бажано перед їжею.
При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бутизбільшена до 3,0 мг/кг, що є максимальною добовою дозою.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ): можливий біль у епігастрії,нудота, блювання, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія.У поодиноких випадках можлива поява ерозивно-виразкових дефектів слизовоїоболонки ШКТ, ускладнених шлунково-кишковою кровотечею, блюванням.
В окремихвипадках відзначаються порушення з боку нижніх відділів кишечнику (наприклад,неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хворобиКрона), запори. Можуть розвинутися афтозний стоматит, порушення з бокустравоходу.
З боку центральної і периферичної нервової системи: інколивідзначаються головний біль, запаморочення; рідко - втомлюваність. В окремих поодинокихвипадках можливі порушення пам’яті, орієнтації, зору, слуху; розлад сну,судоми, дратівливість, тремор, психічні порушення, депресія, збудження,порушення смакових відчуттів.
Дерматологічні: можливі висипання на шкірі; рідко – кропив”янка.Описані окремі рідкі випадки бульозних висипань, екземи, багатоморфної еритеми,синдрому Стівенса-Джонса, синдрому Лайела (токсичний епідермальний некроз),еритродермія, випадіння волосся, фотосенсибілізація, пурпури.
З боку нирок: відзначені поодинокі випадки гострої нирковоїнедостатності, інтерстиціального нефриту, нефротичного синдрому, папілярногонекрозу; гематурія, протеїнурія.
З боку печінки: транзиторне підвищення активності печінковихтрансаміназ у крові. Рідко гепатит (з жовтяницею або без неї).
З боку периферичної крові: описані окремі випадки розвиткутромбоцитопенії, лейкопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, апластичноїанемії.
Алергічні реакції: рідко - напади бронхіальної астми, системніанафілактичні-анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію).Місцеве: рідко відзначається болючість і ущільнення в місцях ін’єкцій, і увиняткових випадках відзначений розвиток абсцесу і некрозу м’яких тканин.
Інші: рідко - набряки. Відзначено виняткові випадки виникненнятахікардії, болю за грудиною, артеріальної гіпертензії.
Протипоказання:
- шлунково-кишкові захворювання у фазі загострення;
- відома у даного пацієнта підвищена чутливість до диклофенаку натріюабо будь-якого допоміжного інгредієнта, що входить до складу препарату Диклоген(див. розділ “СКЛАД");
-анамнестичні свідоцтва про напади бронхіальної астми, гострий риніт, пов’язанііз застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїднихпротизапальних засобів (НПЗЗ);
- порушення кровотворення нез”ясованого генезу;
- діти до 12 років;
- вагітність (III триместр).
Лікарські форми препарату Диклоген: таблетки-ретард, вкриті плівковоюкишковорозчинною оболонкою, по 100 мг і розчин для ін’єкцій 75 мг/3 мл нерекомендується застосовувати для терапії у дітей до 18 років.
Взаємодія з іншими лікарським засобами. Диклоген може підвищувати концентрацію літіюі дигоксину в плазмі при одночасному застосуванні з препаратами, які містять ціречовини. Сумісне застосування препарату Диклоген з калійзберігаючимидіуретиками може призвести до підвищення рівня калію в крові. Диклоген, як іінші НПЗЗ, може зменшувати діуретичний ефект “петльових” діуретиків; а такожзнижувати гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів. Одночасне застосуванняпрепарату Диклоген з іншими НПЗЗ, а також з глюкокортикоїдами може підвищитиризик виникнення побічних ефектів. Описані окремі випадки виникнення кровотечпри одночасному застосуванні препарату Диклоген та антикоагулянтів. Є окреміповідомлення про розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії у хворих на цукровий діабет,які застосовували Диклоген разом з протидіабетичними препаратами.
Варто виявляти обережність при використанні НПЗЗ менше, як за 24 год допочатку застосування або після закінчення терапії метотрексатом, тому що його рівеньу крові (і, отже, токсичність) може підвищуватися. При одночасному призначенніпрепарату Диклоген з циклоспорином можливе підвищення токсичності останнього.
Передозування. Передозування препарату Диклоген не характеризуєтьсявираженою клінічною картиною. Специфічного антидоту не існує. При гостромуотруєнні необхідно якомога швидше запобігти всмоктуванню препарату з ШКТ.Призначити промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проведення іншоїсимптоматичної і підтримуючої терапії, особливо у випадку виникнення такихускладнень як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення ШКТ абопригнічення дихання. Застосування форсованого діурезу, діалізу або переливаннякрові недоцільно, через те, що НПЗЗ значною мірою зв’язуються з білками сироваткиі мають екстенсивний метаболізм.
Особливості застосування. Диклоген, ін’єкції 75мг/3мл не варто змішувати водному шприці з розчинами інших лікарських препаратів.
Сліддотримуватися обережності при призначенні препарату Диклоген пацієнтам, які маютьв анамнезі вказівки на захворювання ШКТ, пептичну виразку, виразковий коліт,хворобу Крона, а також хворим з вираженими порушеннями функції печінки. У тихвипадках, коли можливо зниження об’єму крові, що циркулює (зокрема, при прийомідіуретиків; до або після великих операцій), а також у пацієнтів із порушеннямфункції нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією.Диклоген варто застосовувати з обережністю через небезпеку зменшення нирковогокровотоку. Особлива увага необхідна при лікуванні пацієнтів похилого віку(ослаблених осіб і осіб зі зниженою масою тіла), тому що утворення виразки,перфорації і кровотечі з боку ШКТ у них призводить до більш серйозних наслідківі можуть виникати в будь-який період терапії, без передвісників або обтяженогоанамнезу. Цьому контингенту пацієнтів Диклоген призначають у менших дозах. Упроцесі лікування препаратом необхідний систематичний контроль функції печінкита нирок, картини периферичної крові. Якщо порушення функції печінки стійкозберігаються, треба припинити прийом Диклогену. Припинити прийом препаратудоцільно також у випадках появи шкірних висипань, еозинофілії, при виникненнівиразкового ураження ШКТ, кровотечі з ШКТ. При застосуванні препарату Диклогену пацієнтів з печінковою порфирією може розвинутися порфиринова криза. Тому приїх лікуванні необхідна особлива обережність.
Якщо під час лікування препаратом Диклоген у пацієнта з”явилосязапаморочення або інші порушення з боку ЦНС, то йому рекомендується утриматисявід водіння автомобілем або роботи з механізмами, що потребують підвищеноїуваги. При застосуванні препарату Диклоген варто утриматися від прийомуалкоголю.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25 °С в темномумісці, захищеному від впливу вологи, пилу та сонячних променів.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
При дотриманні вищевказаних умов зберігання термін придатностіпрепарату становить 3 (три) роки.
Не рекомендується використовувати препарат після закінчення термінупридатності, зазначеного на упаковці!