ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДИКЛОФЕНАК НАТРІЮ
(Diclofenac sodium)
Загальнахарактеристика:
міжнародна та хімічна назви: diclofenacsodium;натрієва сіль 2-(2,6-дихлорфеніл-аміно)-фенілоцтової кислоти);
основні фізико-хімічні властивості:прозорабезбарвна або трохи жовтувата рідина зі специфічним запахом;
склад: 1 ампула (3 мл) містить диклофенакунатрію – 0,075 г (75 мг);
допоміжні речовини: сорбітол,пропіленгліколь, спирт бензиловий, натрію метабісульфіт, натрію гідроксид, водадля ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальніта протиревматичні лікарські засоби. Код АТС М01А В05.
Фармакологічні властивості. Диклофенак Натрію належитьдо групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЛЗ). Має вираженупротизапальну, аналгетичну та антипіретичну активність. Пригнічує активністьферментів циклооксигенази (переважно ЦОГ-1), внаслідок чого порушуєтьсябіосинтез деяких простагландинів (інгібує фермент простагландинсинтетазу),усуваючи та значно зменшуючи вираженість симптомів запалення. Знижує індукованупростагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічнихподразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищі запалення;знижує підвищену температуру тіла, запобігає дії простагландинів на гіпоталамічнуланку процесу терморегуляції; зменшує концентрацію простагландинів уменструальній крові, знижуючи інтенсивність менструального болю. Зменшуєагрегацію тромбоцитів. Препарат сприяє збільшенню об’єму рухів в ураженихсуглобах, зменшенню болю у стані спокою та при рухах.
Фармакокінетика. Диклофенак Натрію при ін’єкційномувведенні зв’язується з білками плазми крові на 99,7 %, в основному зальбумінами (99,4 %). Майже 50 % активної речовини піддається метаболізму підчас першого проходження через печінку. Після внутрішньом’язового введеннямаксимальна концентрація препарату в плазмі крові відзначається через 20 хв.Концентрація активної речовини в плазмі крові перебуває в лінійній залежностівід величини застосовуваної дози. Біотрансформація здійснюється шляхомкон’югації з глюкуроновою кислотою незміненого диклофенаку або продуктів йогогідроксилювання. Диклофенак Натрію добре проникає в тканини та в синовіальнурідину, де його концентрація може перевищувати концентрацію в плазмі крові. Некумулює в організмі. Період напіввиведення з плазми крові становить 1-2 годин,із синовіальної рідини – 3-6 годин. Приблизно 60 % препарату виділяється зсечею у вигляді метаболітів, майже 1 % – у незміненому вигляді. Приблизно 35 %препарату виділяється з калом. У хворих з нирковою недостатністю призастосуванні звичайної схеми лікування не відбувається кумуляції активноїречовини. Не відзначаються відмінності у кінетиці та метаболізмі ДиклофенакуНатрію у хворих з порушенням функції печінки (хронічний гепатит, компенсованийцироз печінки) порівняно з пацієнтами, які мають нормальну функцію печінки.
Показання для застосування. Суглобний синдром (активнафаза ревматизму, ревматоїдний артрит, артропатії, остеоартрит, остеохондроз,спондилоартроз, анкілозуючий спондилоартрит, хвороба Бехтерєва, подагра),люмбаго, невралгії, міалгії, болі при травматичному ушкодженні м’яких тканин таопорно-рухового апарату, больовий синдром та запалення після оперативнихвтручань, головний біль при мігрені, альгодисменорея, больовий синдром приаднекситі, проктиті, коліках (жовчна та ниркова), інфекційно-запальнихзахворюваннях ЛОР-органів.
Спосіб застосування та дози.Вміст ампули (75 мг диклофенаку натрію) вводять внутрішньом’язово 1 – 2 рази надобу. Звичайно курс лікування становить від 2 до 5 діб. Особам похилого вікупризначають мінімальні ефективні дози. Вища разова доза препарату - 75 мг, вищадобова доза – 150 мг.
Побічна дія. З боку травного тракту:нудота, блювання, анорексія, біль та неприємні відчуття в епігастрії,метеоризм, запор або діарея, вкрай рідко – ерозивно-виразкове ураженняшлунково-кишкового тракту. У деяких хворих спостерігаються явища гостроїпечінкової недостатності, транзиторне підвищення рівня амінотрансфераз у плазмікрові, гепатит (з жовтяницею або без жовтяниці), описані випадки блискавичногогепатиту.
З боку центральної та периферичної нервової системи:можливі запаморочення, головний біль, збудження, безсоння, дратівливість,підвищена стомлюваність; зрідка – парестезії, порушення зору (розпливчастість,диплопія), шум у вухах, тремор, психічні розлади, депресія.
Алергійнізахворювання: відзначається поява нестійких висипань на шкірі, свербіж, рідко –кропив’янка. В окремих випадках – бульозні висипання, екзема, поліморфнаеритема, хвороба Стівена-Джонса, хвороба Лайєла (гострий токсичнийепідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадіння волосся,фотосенсибілізація, алергічна пурпура.
З боку системи кровотворення: можливітромбоцитопенія, лейкемія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія;алергічні реакції (рідко за типом бронхіальної астми; системні анафілактичні чианафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію). У деяких пацієнтіввиникають порушення функції нирок, набряки, серцебиття, біль у грудях,артеріальна гіпертензія.
Місцево: у місці внутрішньом’язового введенняможливе відчуття печіння, вкрай рідко – утворення інфільтрату, некроз жировоїтканини.
Протипоказання. Препарат протипоказанийпри пептичній виразці шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, порушенняхкровотворення, в період вагітності та годування груддю, при підвищенійчутливості до препарату, при “аспіриновій астмі” в анамнезі, дітям віком до 14років. Не призначають або застосовують за абсолютними показаннями тільки підконтролем лікаря при бронхіальній астмі, підвищеній чутливості до інших НПЗЛЗ,хронічних або рецидивуючих диспептичних явищах, пептичній виразці в анамнезі,порушеннях функції печінки та нирок, артеріальній гіпертензії, хронічнійсерцевій недостатності, схильності до кровотеч, пацієнтам похилого віку.
Передозування. У випадках передозуваннявживають заходи щодо зменшення всмоктування препарату та підтримання функціїнирок, симптоматичну терапію. Специфічних антидотів препарат не має.Застосування таких специфічних заходів, як форсований діурез, діаліз тапереливання крові не виправдане, бо препарат міцно зв’язується з білками плазмикрові і має екстенсивний метаболізм.
Особливості застосування. У процесі лікуванняпрепаратом необхідно здійснювати систематичний контроль функцій печінки танирок, картини периферичної крові.
Застосування препарату у І та ІІ триместрахвагітності можливе лише в тому разі, коли очікуваний терапевтичний ефектперевищуватиме можливий ризик впливу препарату на плід та дитину.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Диклофенак Натрію може збільшувати концентрацію літію та дигоксину в плазмі приодночасному їх застосуванні. Одночасне застосування з калійзберігаючимидіуретиками може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові. Одночаснезастосування декількох НПЗЛЗ або поєднання їх з кортикостероїдами можепідвищити частоту побічних реакцій. Відомі окремі випадки виникнення кровотечпри одночасному застосуванні препарату з антикоагулянтами. Диклофенак Натріюможна застосовувати одночасно з антидіабетичними препаратами. Однак єповідомлення про розвиток у окремих пацієнтів гіпоглікемічних тагіперглікемічних реакцій, які вимагали корекції дози антидіабетичнихпрепаратів. Слід проявляти обережність при використанні НПЗЛЗ не раніше, як за24 години до початку застосування або після закінчення терапії метотрексатом,тому що його рівень у крові (і, відповідно, токсичність) може підвищуватись.Вплив препарату на синтез простагландинів у нирках може підвищувати токсичністьциклоспорину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці притемпературі не вище +25 оС.
Термін зберігання 2 роки.