ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
НАКЛОФЕН
(NAKLOFEN)
Загальна характеристика:
Міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль [о-(2,6 –дихлороаніліно)феніло]ацетат;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний чизлегка жовтуватого кольору розчин, практично безмеханічних домішок;
склад: 1мл розчину містять диклофенак-натрію – 25 мг;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, пропіленгліколь, натріюметабісульфіт, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Формавипуску. Розчин дляін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.Диклофенак. Код АТС М01А В05.
Фармакологічні властивості. Наклофен – нестероїднийпротизапальний препарат з вираженою протизапальною, аналгетичною тажарознижувальною активністю.
Фармакодинаміка. Диклофенак гальмує активність ферментуциклооксигенази і внаслідок цього синтез простагландинів. Блокуючи синтезпростагландинів, диклофенак усуває або значною мірою зменшує ступінь вираженнясимптомів запалення. Диклофенак зменшує індуковану простагландинами підвищенучутливість нервових закінчень до механічних подразників і біологічно активнихречовин, що утворюються у вогнищі запалення, сприяє зниженню температури тіла,упереджуючи дію простагландинів на гіпоталамічну ділянку процесутерморегуляції, зменшує концентрацію простагландинів у менструальній крові таінтенсивність болю при первинній дисменореї. Відзначалось, що під час лікуваннядиклофенаком зменшується концентрація простагландинів у сечі, слизовій шлунката синовіальній рідині.
При курсовому лікуванні ревматоїдного артриту препаратінтенсивно проникає в порожнину суглобів, зменшує біль при спокої та при русі,сприяє збільшенню обсягу рухів в уражених суглобах, зменшує ранкову скутість танабряклість суглобів.
Цей препарат застосовуєтьсяпри лікуванні всіх форм ревматичних захворювань і для пригнічення болю різногопоходження.
Фармакокінетика. Максимальна концентраціядиклофенаку досягається через 30 хв 99% зв’язується з білками плазми, переважноз альбумінами.
Диклофенак легко проникає в синовіальну рідину, дейого концентрація становить 60-70% від рівня в сироватці крові. Через 3 – 6годин концентрація препарату та його метаболітів у синовіальній рідині вища,ніж концентрація в сироватці крові. Із синовіальної рідини диклофенаквиводиться значно повільніше, ніж із сироватки крові.
Період біологічного напіввиведення диклофенакустановить 1 – 2 години. При незначній нирковій або печінковій недостатності вінне змінюється.
Практично весь диклофенакметаболізується в печінці, переважно завдяки гідроксилюванню і метоксилюванню.Приблизно 70% диклофенаку виводиться із сечею у вигляді фармакологічнонеактивних метаболітів. Лише 1% препарату виводиться у неметаболізованомувигляді. Решта метаболітів виводиться із жовчю та калом.
У людей похилого віку невідбувається значних змін в абсорбції, розподілі, метаболізмі та виведеннідиклофенаку.
Показання для застосування. Захворювання, лікування яких потребуєпротизапальної і/або знеболювальної дії:
запальні ревматичні захворювання: ревматоїднийартрит, серонегативний спондилоартрит, хронічний ювенільний артрит, іншіартрити;
дегенеративний ревматизм суглобів і хребта: артроз,спондильоз;
викликані кристалами артрити: подагра іпсевдоподагра;
екстраартикулярний ревматизм: периартрит, бурсит,міозит, тендиніт, синовіт;
запальні та болісні стани скелетно-м’язової системи.
Як знеболювальний препаратНаклофен застосовується при травмах м’яких тканин, після пологів (якщо мати негодує дитину груддю), при первинній та вторинній дисменореї, в стоматології(після хірургічних втручань), при ниркових коліках та коліках жовчного міхура.
Спосіб застосування та дози. Застосовується внутрішньом’язово. Присильному болю призначають по 75 мг (1 ампула) 1-2 рази на добу. Якомога швидшелікування треба продовжувати іншими лікарськими формами Наклофену(кишковорозчинними таблетками, таблетками пролонгованої дії, супозиторіями).
Пацієнтам з нирковимиколіками можна призначати другу ін’єкцію 75 мг через 30 хв після першої.
Ін’єкції Наклофену непризначені для лікування дітей.
Побічна дія.
Можливі побічні ефекти з бокутравного тракту (нудота, діарея, запор, біль у животі, диспепсія і метеоризм),проте звичайно вони не вимагають припинення терапії. Тривале призначеннявисоких доз може збільшити ризик побічних ефектів з боку травного тракту (увиняткових випадках може спостерігатись розвиток неспецифічного геморагічногоколіту, рецидив або погіршення виразкового коліту чи поява хвороби Крона).Рідко спостерігається висип, свербіж, периферичний набряк (набряк кінцівок),стомленість, вертиго і підвищення рівня ферментів печінки. Дуже рідкоспостерігаються інші реакції гіперчутливості (бронхоспазм, ангіоневротичнийнабряк, анафілактичний шок), фоточутливість, запаморочення, депресія, безсоння,відчуття тривоги, дратівливість або сонливість, анемія, тромбоцитопенія,лейкопенія та агранулоцитоз, жовтяниця, безсимптомний гепатит, гострий гепатит,хронічний активний гепатит, гепатоцелюлярний некроз і холестаз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтівцього препарату, до саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів,яка проявляється у вигляді бронхіальної астми, кропив’янки і риніту. Виразкашлунка і дванадцятипалої кишки в активній формі, шлунково-кишкова кровотеча.
Передозування.При парентеральномувведенні передозування малоймовірне. Клінічні ознаки гострого передозуваннянайсильніше проявляються при введенні інших форм цього препарату. Такі прояви,як нудота, блювання, епігастральний біль, запаморочення, шум у вухах ідратівливість, а також, можливо, криваве блювання, мелена, розлади свідомості,пригнічення дихання, судоми і ниркова недостатність бувають вкрай рідко.
Специфічного антидоту немає. Проводитьсясимптоматичне лікування.
Особливості застосування. Під час лікування диклофенаком лікар повиненретельно стежити за станом пацієнтів із захворюваннями верхніх відділівшлунково-кишкового тракту. Таким пацієнтам рекомендується проводити паралельнелікування противиразковими препаратами.
Через можливе погіршеннястану лікування слід проводити з обережністю пацієнтам з виразковим колітом іхворобою Крона.
Крім того, рекомендуєтьсядотримуватись обережності при значній нирковій або печінковій недостатності абопри серцевій недостатності, при порушеннях гемостазу, при епілепсії, порфірії,а також при застосуванні антикоагулянтів або фібринолітиків.
Тривале застосуваннядиклофенаку може у дуже поодиноких випадках викликати серйозні небажані ефектиз боку печінки, тому рекомендується періодично перевіряти активність ферментівпечінки.
При інфекційнихзахворюваннях необхідно враховувати протизапальний та жарознижувальний ефектидиклофенаку, оскільки вони можуть маскувати симптоми цих захворювань.
При введенні людямпохилого віку Наклофен, як і всі інші препарати, необхідно вводити у найменшійефективній дозі.
Вагітністьі лактація
Диклофенак не чинитьтератогенної дії, але при його застосуванні вагітними жінками рекомендуєтьсяретельно зважувати потенційні переваги і ризик для плоду.
Диклофенак нерекомендується застосовувати протягом останнього триместру вагітності та вперіод лактації.
Впливна здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами
Слід дотримуватисьобережності при керуванні автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід вводити Наклофен в одному шприці зіншими препаратами.
Поєднане застосування диклофенаку з:
препаратами літію або дигоксином може збільшувати їхконцентрацію в сироватці крові;
деякими діуретиками може зменшувати діуретичнийефект;
калійзберігаючими діуретиками може викликатигіперкаліємію;
ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїднимипротизапальними засобами підвищує ризик появи побічних ефектів;
циклоспорином збільшує нефротоксичністьциклоспорину;
метотрексатом збільшує токсичність метотрексату;
гіпотензивними препаратами зменшує ефективність цихзасобів.
Диклофенак, в основному, не впливає на активністьпероральних протидіабетичних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 оСу недоступному для дітей місці.
Термінпридатності – 5 років.