I Н С Т Р У К Ц I Я
для медичногозастосування препарату
ОЛФЕН™-100 СРДепокапс
(OLFEN™-100 SRDepocaps )
Загальна характеристика:
Мiжнародна назва: диклофенак;
основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: твердіжелатинові капсули з рожевою кришечкою та прозорим безбарвним корпусом, знаписом “Olfen®-100 mepha”; вміст капсули білі гранули;
склад:1 капсула пролонгованої діїмістить диклофенаку натрію 100 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлозамікрокристалічна РН 102, натрію карбоксиметилцелюлоза, триміристат гліцерину,30 % дисперсія кополімеру метакрилової кислоти та етилакрилату (еудрагіт RS 30D), цитрофлекс 2 (триетилцитрат), діоксид кремнію, желатин, титану діоксид Е171, заліза оксид чорний Е 172, заліза оксид червоний Е 172, еритрозин Е 127.
Форма випуску.
Капсули пролонгованої дії..
Фармакотерапевтична група.
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01АВ05.
Фармакологiчнi властивостi.
Фармакодинаміка.
Препарат містить натрієву сіль диклофенаку –нестероїдну активну речовину з вираженими протиревматичними, протизапальними,аналгетичними та антипіретичними властивостями. Важливим для механізму діїпрепарату є пригнічення біосинтезу простагландинів.
Простагландини суттєво впливають на розвитокзапалення, болю та пропасниці. Препарат, завдяки своїм протизапальним тааналгетичним властивостям, які стають клінічно очевидними у разі ревматичнихпорушень при таких симптомах, як біль, що виникає у стані спокою, біль при русі,ранкова скутість, припухлість суглобів, значною мірою поліпшує стан і підвищуєфункціональну здатність. При посттравматичних/післяопераційних запаленняхпрепарат сприяє швидкому полегшенню спонтанного болю і болю при русі, атакож зменшує запальну припухлість і рановий набряк.
Крім того, очевидний аналгетичний ефект препаратубув продемонстрований у клінічних випробуваннях при помірному і сильному болінеревматичного характеру.
При первинній дисменореї засіб можеполегшувати біль.
Препарат показаний пацієнтам, яким для полегшеннясимптомів необхідна добова доза не менше 100 мг. Активний інгредієнтвивільняється із препарату протягом тривалого часу, забезпечуючи підтримуючудію. Призначення препарату 1 раз на день, спрощує процес довготривалого лікування.
При одночасному використанні для лікуванняпісляопераційних болей засіб значно знижує потребу в опіоїдах.
Фармакокінетика.
Абсорбція.
Із капсул диклофенак абсорбується повністю.Внаслідок уповільненого вивільнення активного інгредієнта, досягнута максимальнаконцентрація в плазмі нижча, ніж концентрація після застосування іншихлікарських форм. З іншого боку, вимірювані концентрації можна виявити навітьчерез кілька годин. Якщо капсули приймаються під час або після їжі, абсорбціявідбувається пізніше, ніж за прийом на порожній шлунок. Однак це не впливаєнегативно на кількість абсорбованого активного інгредієнта. Після прийому 100мг препарату середня максимальна концентрація в плазмі, що становить 0,43мкг/мл (1,35 мкмоль/л), досягається в середньому через 3,5 год.
Розподіл.
Середній об’єм розподілу диклофенаку становить 0,12– 0,17 л/кг. Зв’язування з білками плазми – більше 99 %.
Терапевтична концентрація в плазмі дорівнює 0,7 – 2мкг/мл.
Повторний прийом препарату не змінює кінетичні параметри.Кумуляція не відбувається, якщо чітко дотримуватися рекомендованих інтервалівміж прийомами препарату.
Диклофенак проникає у синовіальну рідину, демаксимальна концентрація його визначається через 2 – 4 год після одержаннязначень пікової концентрації в плазмі. Період напіввиведення із синовіальноїрідини становить 3 – 6 год. Як наслідок, навіть через 4 – 6 год після прийомупрепарату концентрації активного інгредієнта вищі, ніж у плазмі, і вонизалишаються вищими ще протягом 12 год.
Метаболізм.
Приблизно половина кількості активного інгредієнтазазнає метаболізму першого проходження. Як наслідок – площа під кривоюконцентрації (AUC), визначена після перорального або ректального застосуванняпрепарату, становить приблизно половину від площі, утвореної післяпарентерального застосування такої самої дози. Після перорального застосуваннялише 60 % речовини досягає кровообігу в незміненому вигляді. Біотрансформаціявідбувається частково шляхом глюкуронідації незміненої молекули, але,переважно, шляхом гідроксилювання та метоксилювання з утворенням двохфармакологічно активних фенольних метаболітів, які менш активні, ніждиклофенак.
Елімінація.
Диклофенак виводиться із плазми з системнимкліренсом 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Граничний період напіввиведеннядорівнює 1 – 2 год. Приблизно 60 % прийнятої дози виводиться нирками у виглядіметаболітів і менше 1 % – у незміненому вигляді. Решта дози виводиться з жовчюв метаболізованому вигляді.
Кінетика в особливих клінічних ситуаціях
Очевидних відмінностей в абсорбції,метаболізмі та елімінації препарату, пов’язаних з віком пацієнтів, неспостерігалося.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок припризначенні звичайної, індивідуально добраної дози, підвищення рівня незміненоїактивної речовини не спостерігалося. Якщо кліренс креатиніну становив менше 10мл/хв, теоретичний сталий рівень метаболітів у плазмі крові був приблизно у 4рази вищим, ніж у здорових людей. При цьому метаболіти також виводилися зжовчю.
У пацієнтів з порушенням функції печінки (хронічнийгепатит, компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм такі самі, що й упацієнтів з нормальною функцією печінки.
Показання для застосування.
·Запальні та дегенеративні (суглобові та позасуглобові) ревматичнізахворювання м’язів, суглобів, суглобових капсул, синовіальної сумки,сухожилля, синовіальної піхви та хребта, а саме: хронічні поліартрити, артрити,артрози, дегенеративні спондилоартрити, анкілозуючі спондиліти, ревматичнізахворювання позасуглобових тканин, бурсити, тендовагініти, тендиніти, люмбаго,ішіас, цервікальний синдром;
гострий напад подагричного артриту;
·болі в місцях запалень та набряків після травм та хірургічних втручань;
·болі та/або запалення в гінекології: первинна дисменорея, аднексит;
·як допоміжний засіб при гострих запальних інфекціях горла, носа абовуха, які супроводжуються болем: фаринготонзиліти, отити.
У відповідності до загальних медичнихпринципів, необхідно притримуватися відповідних терапевтичних методів прилікуванні основних захворювань. Гарячка не є показанням для застосування даногопрепарату.
Спосіб застосування та дози.
Олфен™-100 СР Депокапс слідприймати перед їжею. Капсули ковтають, не розжовуючи і запиваючи достатньоюкількістю води.
Дорослі.
Добову дозу препарату звичайно складає 1 капсулаОлфен™-100 СР Депокапс.
Олфен™-100 СР Депокапспризначений для лікування пацієнтів, для яких достатньо дозування 100 мгдиклофенаку натрію на добу. Враховуючи повільне вивільнення діючої речовини,застосування капсул пролонгованої дії забезпечує підтримуючу терапію.Призначення препарату Олфен™-100 СР Депокапс один раз на день робитьтривале лікування більш зручним.
Лікування препаратом проводять до зникненнясимптомів захворювання. Якщо лікування триває більш ніж 2 – 3 тижні, то вякості попереджуючого заходу проводять контроль ниркової та печінкової функції,а також аналіз крові.
Діти.
Препарат Олфен™-100 СР Депокапсне рекомендується застосовувати для лікування дітей через високий вміст діючоїречовини – диклофенаку натрію.
Побічна дія.
Частота
Дуже часті (>1/10), часті (>1/100 <1/10),нечасті (>1/1000 <1/100), рідкі (>1/10 000 <1/1000), дуже рідкі(<1/10 000)
Травний тракт
Нечасто: біль в епігастральній області, нудота,блювання, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, втрата апетиту.
Рідко: шлунково-кишкові кровотечі (блювання ізкров’ю, чорне забарвлення випорожнень, діарея із кров’ю), пептична виразка, щоможе супроводжуватись кровотечами, або перфорація.
Дуже рідко: неспецифічний геморагічний коліт тазагострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит,езофагальні ураження, діафрагмоподібні кишкові стриктури, запор, панкреатит.
Центральна нервова система
Нечасто: головний біль, запаморочення, вертиго,порушення мозкового кровообігу.
Рідко: стомлюваність.
Дуже рідко: порушення почуття дотику, парестезія,порушення пам’яті, дезорієнтація, безсоння, подразливість, спазми, депресія,відчуття неспокою, кошмарні сновидіння, тремтіння кінцівок, психотичні реакції,асептичний менінгіт.
Органи чуття
Дуже рідко: розлади зору (нечіткість зору,диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смаку.
Шкіра
Нечасто: шкірні висипи.
Рідко: кропивниця.
Дуже рідко: бульозний висип, екзема, мультиформнаеритема, синдром Стівенса- Джонсона, синдром Лайєла (токсичний епідермальнийнекроліз), еритродермія (ексфоліативні дерматити), випадіння волосся,фотосенсибілізація, пурпура, включаючи алергічну пурпуру.
Нирки
Рідко: набряк.
Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, гематурія,протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некротизуючийпапіліт.
Печінка
Часто: підвищення рівня печінкових ферментів(амінотрансфераз) у сироватці крові (іноді до помірного або високого ступеня).
Рідко: гепатити, що можуть супроводжуватисьжовтухою.
Дуже рідко: блискавичний гепатит.
Кров
Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія,агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.
Гіперчутливість
Рідко: реакції гіперчутливості (наприклад, астма,анафілактичні/анафілактоїдні системні реакції, включаючи гіпотензію).
Дуже рідко: васкуліти, пневмонії.
Серцево-судинна система
Дуже рідко: прискорене серцебиття, біль у грудях,гіпертензія, серцева недостатність.
У випадку розвитку будь-яких реакцій, незазначених у цьомулистку-вкладиші, обов’язково проконсультуйтеся з Вашим лікарем щодо подальшогозастосування препарату!
Протипоказання.
·Гіперчутливість до діючої речовини або іншх компонентів препарату;
·як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Олфен™-100 СР Депокапспротипоказаний хворим на виразку шлунка та дванадцятипалої кишки, з нападамиастми, кропивницею або гострим ринітом, що з’явилися після курсу лікування іззастосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальнихпрепаратів (НПЗП);
III триместр вагітності;
·хвороба Крона або виразковий коліт;
·тяжка серцева недостатність;
·тяжка печінкова недостатність;
·тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв);
·пацієнти з високим ризиком післяопераційних кровотеч або неповним гемостазом,порушеннями гемопоезу або цереброваскулярними кровотечами;
·Олфен™-100 СР Депокапс не слід застосовувати в поєднанні звисокими дозами антикоагулянтів або з іншими протизапальними засобами;
·Олфен™-100 СР Депокапс не слід призначати дітям.
Передозування.
Лікування гострих отруєнь, викликанихприйомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), полягає у проведенніпідтримуючих та симптоматичних медичних заходів. Типові клінічні симптомипередозування диклофенаку натрію не відомі.
У випадку передозування препаратуякнайшвидше промивають шлунок та приймають активоване вугілля для запобіганняабсорбції препарату.
Лікування таких ускладнень, як гіпотензія,ниркова недостатність, конвульсії, подразнення шлунково-кишкового тракту тапригнічення дихання, полягає у проведенні підтримуючих заходів тасимптоматичного лікування. Спеціальна терапія, така як форсований діурез,діаліз або гемоперфузія, не мають важливого значення для виведення НПЗП,оскільки останні значною мірою зв’язуються із білками плазми та піддаютьсяекстенсивному метаболізму.
Особливості застосування.
Оскільки Олфен™-100 СР Депокапсмістить високі дози діючої речовини, він не рекомендується для призначеннядітям.
У пацієнтів зі скаргами на діяльністьшлунково-кишкового тракту, при наявності пептичної виразки в анамнезі,виразкового коліту, хвороби Крона або порушень функції печінки необхідне точневизначення показань для застосування та проведення терапії під ретельниммедичним наглядом.
У пацієнтів похилого віку шлунково-кишковікровотечі або утворення виразок та перфорації часто мають серйозні наслідки.Вони можуть виникати під час лікування у будь-який момент, навіть привідсутності попереджуючих симптомів та без будь-якої схильності в анамнезі.
Якщо під час лікування із застосуваннямОлфен™-100 СР Депокапс виникають виразки або кровотечі вшлунково-кишковому тракті, слід припинити прийом препарату.
У випадку порушення функції печінки, а такожпри появі клінічних ознак та симптомів печінкових захворювань (наприклад,гепатиту) та інших проявів (наприклад, еозинофілії, шкірних висипів тощо),лікування Олфен™-100 СР Депокапс слід припинити. Хворим на печінковупорфірію слід застосовувати з обережністю Олфен™-100 СР Депокапс, оскількипрепарат може викликати напад цього захворювання.
Пацієнти з порушеннями функції серця, нирок,ослаблені пацієнти та пацієнти похилого віку під час лікування препаратом Олфен™-100СР Депокапс повинні знаходитись під наглядом спеціаліста.
Для лікування ослаблених пацієнтів,пацієнтів похилого віку або з малою масою тіла рекомендується застосовуватимінімальні дози препарату.
Якщо Олфен™-100 СР Депокапсзастосовується протягом тривалого часу, як попереджуючий захід рекомендуєтьсяпроводити контроль ниркової та печінкової функції, а також аналіз крові.
Як і при застосуванні інших НПЗП, протягомлікування Олфен™-100 СР Депокапс можуть розвитись алергічні реакції,в тому числі анафілактичні та анафілактоїдні реакції, навіть у тих випадках,коли препарат призначається вперше.
Подібно до інших нестероїдних протизапальнихпрепаратів (НПЗП), Олфен™-100 СР Депокапс може тимчасовопригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому такі пацієнти з порушеннями коагуляціїповинні знаходитись під суворим медичним наглядом.
Пацієнтам з порушеннями серцевої абониркової функції, пацієнтам похилого віку, пацієнтам, що приймають діуретики, атакож тим, хто страждає на дефіцит рідини у міжклітинному просторі, якийвиникає, наприклад, у до- або післяопераційному періоді, під час лікуваннярекомендується проводити моніторинг функції нирок.
Пацієнти, які страждають на запамороченняабо на інші розлади центральної нервової системи, в тому числі порушеннямизору, під час лікування препаратом не повинні керувати транспортними засобамита працювати зі складними механізмами.
Вагітність та лактація.
I та II триместр.
Клінічні дані щодо жінок, які приймали Олфен™-100СР Депокапс у період вагітності, відсутні. Досліди на тваринах не виявилипрямої чи побічної дії, яка б шкодила вагітності, розвитку ембріону (плоду),родовому акту чи постнатальному розвитку. У період вагітності Олфен™-100СР Депокапс варто застосовувати тільки за наявності абсолютних показань ітільки в мінімальних ефективних дозах.
III триместр.
Олфен™-100 СР Депокапс не вартозастосовувати в III триместрі вагітності, через те, що прийом інгібіторівпростагландинсинтетази може призвести до передчасного закриття артеріальногопротоку та відсутності скорочень матки.
Після перорального прийому 50 мг препарату зп’ятигодинним інтервалом кількість активної субстанції в материнському молоці єтакою низькою, що поява будь-яких побічних ефектів у новонародженого неочікується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Літій, дігоксин
При одночасному застосуванні з цими препаратамиОлфен™-100 СР Депокапс може підвищувати концентрації літію тадігоксину в плазмі крові.
Діуретики
Подібно до інших нестероїдних протизапальнихзасобів, Олфен™-100 СР Депокапс може знижувати ефективністьдіуретиків. Одночасне застосування препарату із калійзберігаючими діуретикамиможе призвести до розвитку гіперкаліємії, тому в таких випадках необхіднорегулярно визначати концентрацію калію в сироватці крові.
Нестероїдніпротиревматичні засоби
Одночасне застосування різних системних нестероїднихпротиревматичних засобів або глюкокортикоїдів системної дії може викликатинебажані ефекти.
Антикоагулянти
Клінічні дослідження показали, що диклофенак невзаємодіє з антикоагулянтами. Однак при одночасному застосуванні Олфену™-100СР Депокапс із антикоагулянтами необхідно перевіряти бажаний антикоагулянтнийефект за допомогою лабораторних аналізів. Високі дози (200 мг) диклофенакунатрію можуть зворотньо пригнічувати агрегацію тромбоцитів.
Протидіабетичні засоби
Клінічні дослідження показали, що диклофенак можезастосовуватись одночасно з пероральними протидіабетичними засобами безбудь-яких взаємодій. Однак повідомлялось про окремі випадки гіпоглікемічних тагіперглікемічних реакцій після застосування диклофенаку з цими препаратами, щопотребувало корекції його дозування або дозування протидіабетичних засобів.
Метотрексат
Нестероїдні протиревматичні засоби слід застосуватиз обережністю, якщо вони приймаються менш ніж за 24 години перед або післязастосування метотрексату, оскільки в таких випадках концентрація метотрексатув крові та його токсичність можуть підвищуватись.
Циклоспорин
При одночасному застосуванні цього препарату зОлфеном™-100 СР Депокапс може підвищуватися нефротоксичністьциклоспорину.
Хінолонові антибіотики
Існують окремі повідомлення про судоми, які,можливо, були наслідком одночасного застосування хінолонових препаратів таНПЗП.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому недоступному для дітеймісці, при температурі нижче 25º С.
Термін придатності 5 років. Не застосовуйтепрепарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.