ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДИКЛОНАК
(DICLONAC)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diclofenac;2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-бензолоцтова кислота (у вигляді натрієвої солі);
основні фізико-хімічні властивості: випуклі таблетки оранжевогокольору, зі скошеними краями, вкрита кишково-розчинною оболонкою, рівна з обохбоків;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить диклофенаку натрію 50мг;
допоміжніречовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон К-30, магнію стеарат, талькочищений, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, етилцелюлоза,гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, пропіленгліколь, титанудіоксид, тартразин жовтий, кислота метакрилова сополімер, діетилфталат.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні засоби. Код АТС М01А В05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Диклонак - нестероїдний протизапальний препарат,похідне фенилоцтової кислоти. Має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну іантиагрегантну дію. Інгібує синтез простагландинів. Викликає уповільненняутворення протеоглікану у хрящах. При ревматичних захворюваннях протизапальні іаналгезуючі властивості викликають послаблення таким симптомів, як біль у станіспокою і при русі, ранкова ригідність, припухлість суглобів. Має вираженуаналгезуючу дію при помірному і сильному болю неревматичного характеру. Призапальних процесах, які виникають після операцій і травм, швидко зменшує якспотанний біль, так і біль при русі, запальний набряк на місці рани. Припервинній дисменореї послаблює біль і кровотечі. Пригнічує агрегаціютромбоцитів. При тривалому застосуванні виявляє десенсибілізуючу дію.Протизапальний ефект настає к кінцю першого тижня лікування. При ревматизмі іхворобі Бехтерєва еквивалентний преднізолону та індометацину.
Фармакокінетика. Абсорбція – швидка і повна, їжа уповільнює швидкістьабсорбції. Після одноразового прийому внутрішньо таблеток диклофенаку натрію удозі 50 мг максимальна концентрація препарату в плазмі крові (1,5 мкг/мл)спостерігається через 2 години. Таблетки диклофенаку не розчиняються в шлунку,але мають високий ступінь вивільнення у дванадцятипалій кишці. Диклонак швидкоі повністю абсорбується з кишечнику, майже 50% активної речовиниметаболізується при “першому” проходженні через печінку. Їжа гальмує швидкістьабсорбції, проте кількість абсорбуючої активної речовини не змінюється.
Зв’язокдиклофенаку натрію з білками плазми крові становить 95 - 98%, причому більшачастина препарату зв’язується з альбумінами.
Препарат добрепроникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація активної речовинидосягається на 2 - 4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення зсиновіальної рідини становить 3 - 6 годин. Концентрація диклофенаку натрію упорожнині суглоба починає перевищувати концентрацію його в плазмі через 4 - 6годин і залишається більш високою протягом 12 годин.
Системний кліренс диклофенаку натрію у формітаблеток становить 260 млн/хв; 60% препарату виводиться у вигляді метаболітівнирками, менше 1% виводиться у незміненому стані, решта - з жовчю.
У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатинінуменше 10 мл/хв.) збільшується питома вага виведення метаболітів з жовчю, томупідвищення їх концентрації в крові не спостерігається.
Показання для застосування. Запальні та дегенеративні захворюванняопорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит,анкілозуючий спондиліт, спондилоартрити, остеоартроз, спондилоартроз);ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин; гострий подагричнийартрит; біль у хребті; больовий синдром і запалювання при травмах; больовий тазапальний синдроми після оперативних втручань; больовий та запальний синдромипри гінекологічних захворюваннях; ниркова або жовчна коліки.
Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають по 25 - 50 мг 2 - 3рази на добу. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу поступовозменшують і переходять на підтримуюче лікування у дозі 50 мг/добу. Максимальнадобова доза становить150 мг. Для дітей старше 6 років і підлітків застосовуютьтільки таблетки звичайної тривалості дія по 25 мг; добова доза – 2 мг на 1кгмаси тіла дитини.
Таблетки слід коватить цілими, не розжовуючи, натще, запиваючиневеликою кількістю рідини.
Побічна дія.
З боку травної системи: гастралгія, нудота, блювання, діарея, шлунковаколіка, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності “печінкових”трансаміназ, шлунково-кишкова кровотеча, гематемезис, мелена, гепатит зжовтяницею або без неї, панкреатит, неспецифічний коліт з кровотечою,загострення виразкого коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит,ерозивний езофагіт, запор.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення,підвищена втомлюваність. У поодиноких випадках - порушення сприйняття або зору(розпливчасте зображення), диплопія, шум у вухах, подразнення, судоми,порушення сну, депресія, відчуття тривоги, психічні розлади.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, кропив’янка. Можливі бульознівисипання, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, еритродермія,випадання волосся, фотосенсибілізація.
З боку функції нирок: інколи - набряки, в окремих випадках - гематурія,протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичнийсиндром.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія,лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.
З боку серцево-судинної системи: відзначені поодинокі випадкивиникнення тахікардії, біль в грудній клітині, артеріальної гіпертензії.
Алергічні та імунопатологічні реакції: інколи - напади бронхіальноїастми, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції.
Місцеві реакції: у місці ін’єкції можливе ущільнення, в окремихвипадках - абсцес або некроз тканин.
Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку натрію такомпонентів, що входять до складу препарату. Напади бронхіальної астми,кропив’янка, риніти, пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти таінших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазізагострення (серед них -пептична виразка, хвороба Крона, неспецифічнийвиразковий коліт).
Вагітність, лактація; дитячий вік (до 6 років). Порушення функціїкровотворення нез’ясованого генезу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує концентрацію у плазмі дігоксину,літію і циклоспорину. На фоні калійзберігаючих діуретиків посилюється ризикгіперкаліємії, на фоні антикоагулянтів – ризик кровотеч. Зменшує ефектидіуретичних, гіпотензивних і снодійних засобів. Збільшує вирогідністьвиникнення побічних ефектів нестероїдних протизапальних засобів іглюкокортикостероїдів (кровотечі у шлунково-кишковому тракті), токсичністьметотрексату і нефротоксичність циклоспорину. Ацетилсаліцилова кислота знижуєконцентрацію диклофенаку у крові. При одночасному застосуванні з пероральнимипротидіабетичними препаратами можливі як гіпо-, так і гіперглікемія.
Передозування. Симптоми: запаморочення, головний біль,гіпервентиляція легенів, помутніння свідомості, у дітей – міоклонічні судоми,нудота, блювання, біль у ділянці живота, кровотеча, порушення функції печінки інирок.
Лікування: промивання шлунка, призначенняактивованого вугілля, а також проведення симптоматичної терапії, яка направленана усунення підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок, судом, подразненняшлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Застосування форсованогодіурезу, діалізу або переливання крові невиправдане через високу здатністьдиклофенаку натрію зв’язуватися з білками крові.
Особливості застосування. Слід з обережністю призначати Диклонак хворим, якімають в анамнезі вказівки щодо ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишковоготракту, а також пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки, нирок.
Диклонак у високих дозах може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому необхідноретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу.
Диклонак слід застосовувати обережно в похилому віці, хворим зхронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, хворим на порфірію,а також безпосередньо одразу після серйозних хірургічних втручань.
Під час курсу лікування Диклонаком потрібен контроль за функцієюпечінки, нирок та картиною периферичної крові.
Хворим, які приймають Диклонак, слід утримуватися від занять, яківимагають підвищеної уваги та швидкості психічних і рухових реакцій (наприклад,керування автомобілем).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці, при кімнатній температурі. Термін придатності -5 років.