ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДИКЛОРАН® CP
(DICLORAN®SR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-фенілоцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості:двоопуклі круглітаблетки оранжевого кольору в плівковій оболонці;
склад: 1 таблетка містить диклофенаку натрію 100 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна,гіпромелоза, крохмаль кукурудзяний, кремнезем колоїдний безводний, тальк очищений,лактоза, табкот ТС білий, барвник краплак Сансет жовтий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичнізасоби.
Код АТС М01АВ05.
Фармакологічні властивості. Диклофенак натрію – активний компонентпрепарату, має аналгетичну, протизапальну й антипіретичну дію, запобігаєагрегації тромбоцитів.
Фармакодинаміка. Фармакологічні властивостідиклофенаку натрію обумовлені його здатністю гальмувати біосинтез деяких простагландинівшляхом пригнічення активності ферменту простагландинсинтетази. Блокуючи синтезпростагландинів, диклофенак значно зменшує прояв симптомів запалення іпідвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразнень і діїбіологічно активних речовин, що утворюються в місці запалення. Попереджуючи діюпростагландинів на гіпоталамічну ланку процесу терморегуляції, диклофенакнатрію знижує температуру тіла. Препарат знижує концентрацію простагландинів вменструальній крові і зменшує біль при первинній дисменореї. ЗастосуванняДиклорану® СР сприяє збільшенню обсягу рухів, веде до зменшення болюу стані спокою та під час руху.
Фармакокінетика. Після одноразового прийому внутрішньо таблетокДиклорану® СР у дозі 100 мг максимальна концентрація препарату вплазмі крові (2 мкг/мл) спостерігається через 2 год. Диклофенак натрію швидко іповністю абсорбується з кишечнику, майже 50 % активної речовини метаболізуєтьсяпри першому проходженні через печінку. Їжа гальмує швидкість абсорбції, протекількість абсорбуючої активної речовини не змінюється. Диклофенак добрепроникає в тканини і грудне молоко.
Зв’язок диклофенаку натрію з білками плазми крові становить 99,7 %,причому більша частина препарату (99,4 %) зв’язується з альбумінами.
Препарат добре проникає у синовіальну рідину, де максимальнаконцентрація активної речовини досягається на 2−4 години пізніше, ніж уплазмі. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3−6 годин.Концентрація диклофенаку натрію у порожнині суглоба починає перевищувати концентраціюйого в плазмі через 4−6 годин і залишається вищою протягом 12 годин.
Системний кліренс диклофенаку натрію у формі таблеток пролонгованої діїстановить 263 мл/хв.; кінцевий період напіввиведення з плазми крові – 1−2год. 60 % препарату виводиться у вигляді метаболітів нирками, решта − зжовчю та калом.
У хворих з вираженими порушеннями функції нирок(кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.) збільшується питома вага виведенняметаболітів з жовчю, тому підвищення їх концентрації в крові не спостерігається.
В осіб похилого віку та пацієнтів з хронічнимгепатитом і компенсованим цирозом печінки суттєвих змін фармокінетикидиклофенаку не спостерігалось.
Показання для застосування.
Запальні і дегенеративні захворюванняопорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит,анкілозуючий спондиліт, спондилоартрити, остеоартроз, остеохондроз,спондилоартроз);
ревматичні захворювання позасуглобових м’якихтканин;
гострий подагричний артрит;
люмбаго, невралгія, міалгія;
біль у хребті;
больовий синдром і запалення при травмах;
больовий і запальний синдроми після операційнихвтручань;
больовий і запальний синдроми при гінекологічнихзахворюваннях; первинна дисменорея;
ниркова або жовчна коліки;
комплексна терапія інфекційно-запальних захворюваньЛОР-органів (тонзиліти, фарингіти, отити), які супроводжуються значним больовимсиндромом.
Спосіб застосування та дози. Диклоран®СР призначаютьдорослим по 1 таблетці на добу (100 мг). У разі необхідності підвищити дозузастосовують додатково по 1 таблетці, вкритій оболонкою (50 мг). Максимальнадобова доза − 150 мг.
Тривалість прийому препарату становить кілька днів ізалежить від динаміки регресії симптомів.
Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, здостатньою кількістю рідини. Краще приймати препарат під час їжі.
Якщо симптоми захворювання найбільш виражені вночіабо вранці, препарат краще приймати ввечері.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль і спазми вепігастральній ділянці, метеоризм, зниження апетиту, нудота, діарея, біль вживоті. Зрідка: ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, якіускладнюються кровотечами, перфорацією; афтозний стоматит, езофагіт. В окремихвипадках: блювання, неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона, запор,панкреатит, токсичний гепатит, стоматит, глосит.
З боку центральної нервової системи: головний біль,запаморочення, підвищена втомлюваність. У поодиноких випадках порушеннясприйняття або зору (розпливчасте зображення, диплопія), шум у вухах,дратівливість, судоми, порушення сну, депресія, відчуття тривоги, психічнірозлади, периферична нейропатія (тремор, слабкість в м’язах рук і ніг).
Дерматологічні реакції: шкірний висип, кропив’янка.Можливі бульозні висипання, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла,еритродермія, випадання волосся, фотосенсибілізація.
З боку функції нирок: зрідка − набряки, вокремих випадках, в разі дуже тривалого прийому препарату, - гематурія,протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичнийсиндром.
З боку функції печінки: зрідка − порушенняфункції печінки, включаючи гепатит (з жовтяницею або без жовтяниці).
З боку системи кровотворення: в окремих випадках:тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластичнаанемія.
З боку серцево-судинної системи: відзначеніпоодинокі випадки виникнення тахікардії, аритмії, болю у загруднинній ділянці,артеріальної гіпертензії і гіпотензії, кровотечі з носа.
Алергічні та імунопатологічні реакції: зрідка −напади бронхіальної астми, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції.
Інші реакції: зрідка – відхилення в результатахлабораторних аналізів.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до диклофенаку натрію ікомпонентів, що входять до складу препарату;
вагітність, лактація;
дитячий вік (до 18 років);
напади бронхіальної астми;
кропив’янка, риніти, пов’язані із застосуваннямацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів ванамнезі;
ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишковоготракту у фазі загострення (серед них - пептична виразка, хвороба Крона,неспецифічний виразковий коліт);
- порушення функції системи кровотвореннянез’ясованого генезу;
- порушення гемостазу (включаючи гемофілію).
Передозування. Припередозуванні виникаєрізкий головний біль, збудження, дратівливість, запаморочення, судоми.
Показанепромивання шлунка, призначення активованого вугілля, а також проведеннясимптоматичної терапії. Застосування форсованого діурезу, діалізу абопереливання крові невиправдане через високу здатність диклофенаку натріюзв’язуватися з білками крові.
Особливості застосування. Слід з обережністюпризначати Диклоран® СР хворим, які мають в анамнезі вказівки щодоерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам звираженими порушеннями функції печінки, нирок.
Диклоран®СР у високих дозах можепригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому необхідно ретельно спостерігати запацієнтами з порушенням гемостазу.
Диклоран® СР слід застосовувати обережнов похилому віці, хворим з хронічною серцевою недостатністю, артеріальноюгіпертонією, хворим на порфірію, а також безпосередньо одразу після серйозниххірургічних втручань.
Під час курсу лікування Диклораном®СРпотрібен контроль за функцією печінки, нирок та картиною периферичної крові.
В окремих випадках після прийому препаратуспостерігаються зміни рівня глюкози в крові. Це потребує корекції дозиантидіабетичних засобів.
Вагітність та лактація. Призначення Диклорану®СРв I та II триместрах вагітності можливо лише у виключних випадках, якщо надумку лікаря, користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Препаратне слід призначати у III триместрі вагітності, беручи до уваги ризикпередчасного закриття артеріальної (Ботталової) протоки та пригніченняскоротливої здатності міометрія.
В період годування груддю Диклоран®СРпризначають лише за життєвими показаннями під суворим наглядом лікаря.
При застосуванні препарату пацієнт повиненутримуватись від керування транспортними засобами та роботи з потенційнонебезпечними механізмами.
Несумісний з вживанням алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Препарат знижує ефективність сечогінних засобів. Приодночасному застосуванні Диклорану®СР з калієвмісними діуретиками можливепідвищення рівня калію в крові.
Одночасний прийом Диклорану®СР з іншиминестероїдними протизапальними препаратами, а також з глюкокортикостероїдамипідвищує ризик виникнення побічних ефектів.
При одночасному застосуванні Диклорану®СРз непрямими антикоагулянтами і тромболітиками (альтеплаза, стрептокіназа,урокіназа) можливий розвиток кровотечі.
Ризик кровотечі з шлунково-кишкового тракту зростаєтакож при одночасному прийомі препарату з етанолом, колхіцином,кортикотропіном.
Диклоран® СР може підвищуватиконцентрацію метотрексату, препаратів літію, дигоксину та циклоспорину в плазмікрові, тому при їх сумісному застосуванні потрібна корекція дози останніх.Пацієнтам, що приймають метотрексат, Диклоран® СР слід призначати за24 години до початку або після закінчення терапії метотрексатом.
При одночасному прийомі Диклорану® СР зпероральними антидіабетичними засобами можливий розвиток гіпо - абогіперглікемії.
Одночасний прийом з парацетамолом підвищує ризикнефротоксичної дії диклофенаку.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєвакислота, плікаміцин при одночасному прийомі з препаратом збільшуютьвірогідність розвитку гіпопротромбінемії.
Препарати, що підсилюють фоточутливість, збільшуютьсенсибілізуючу дію диклофенаку відносно ультрафіолетового випромінювання.
Лікарські засоби, які блокують канальцеву секреціюнирок, збільшують концентрацію диклофенаку в плазмі, за рахунок чого зростаєтоксичність Диклорану® СР.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 300Св сухому, захищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних длядітей.
Термін придатності − 3 роки.