ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ДИКЛОНАТ® П 50
(DIKLONAT® P 50)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]фенілоцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: супозиторії жовтувато-білого кольору,конусоподібної форми з слабким запахом жиру;
склад: 1 супозиторій містить 50 мг диклофенаку натрію;
допоміжні речовини: твердий жир.
Форма випуску. Супозиторії.
Фармаколотерапевтична група.
Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.Код АТС М 01А B 05
Фармакологічні властивості.
Диклофенак є нестероїдним протиревматичним засобом зпотужною аналгетичною, протизапальною та жарознижувальною дією. Ці ефекти єнаслідком пригнічення синтезу простагландинів – важливих медіаторів запалення,болю та підвищення температури тіла.
Диклофенак ефективно зменшує біль (як у станіспокою, так і під час фізичної активності), припухлість і набряки впосттравматичному і післяопераційному періодах.
Він запобігає болю, припухлості та ранковій скутостісуглобів при ревматичних захворюваннях. Також полегшує симптоми дисменореї,зменшуючи тривалість кровотечі.
Фармакокінетика.
Диклофенак всмоктується із свічок досить швидко, алеповільніше, ніж з таблеток. Після застосування супозиторія 50 мг пікова концентрація в плазмі досягається в середньому через 1 годину і становитьприблизно дві третини максимальної концентраціїпісля внутрішнього застосування такої ж дози в таблетках. Поглинена кількість знаходиться в лінійнійпропорції до величини дози. Тільки 50 % поглиненої дози потрапляє в системнийкровоток, тому що майже половина диклофенаку метаболізується вже припершому проходженні через печінку.
Фармакокінетика не змінюється при повторномузастосуванні свічок. При дотриманнірекомендованого режиму дозування накопичення препарату не відбувається.
Об’єм розподілу - 550мл/кг. Понад 99 % диклофенаку зв''язується з білками сироватки крові.
Диклофенак дифундує у синовіальну рідину з плазми, коли його концентрація у плазмі вища, інавпаки.
Диклофенак метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації та кон’югації. Приблизно 65 % дозивиділяється з сечею і 35 % - з жовчю. Метаболіти виділяються здебільшогонирками. Період напіввиведення метаболітів менший, ніж незміненого препарату.
Показання для застосування.
Диклонат® П супозиторії застосовуютьсядля лікування різноманітних больовихсиндромів і запальних станів:
· артрити (ревматоїднийартрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, гострий напад подагри);
· позасуглобовий ревматизм (періартрити, тендиніти, тендосиновіти, бурсити);
· інші болючі стани (посттравматичнийбіль при переломах та розтягненні зв’язок, первинна дисменорея, больовісиндроми при захворюваннях хребта, ортопедичні, стоматологічні та інші “малі”операції);
· додаткове знеболення приінфекційних запаленнях вуха, носа або горла.
Спосіб застосування та дози.
Диклофенак повинен застосовуватисяв мінімальній дозі, що спричиняє задовільний терапевтичний ефект.
Для дорослих звичайна доза влікуванні артритів, позасуглобового ревматизму та інших болючих станів складає100 – 150 мг на день (свічки Диклонат® П по 50 мг 2 або 3 рази надень). Рекомендована максимальна добова доза становить 150 мг.
Для лікування незначного болю тадітей старше 14 років достатньо приймати 50-100 мг щодня.
У випадках сильного болю при первиннійдисменореї початкова добова доза може бути збільшена до 200 мг (свічки Диклонат®П по 50 мг 4 рази на день).
Побічна дія
При застосуванні Диклонат® П супозиторіївпобічні ефекти звичайно подинокі та помірно виражені: подразнення слизовоїоболонки прямої кишки, послаблене випорожнення, діарея, загострення проктиту,геморою.
Можуть зустрічатися розладишлунково-кишкового тракту.
Також може траплятися головнийбіль і запаморочення, рідше – сонливість і відчуття втоми.
Спостерігалися випадки шкірнихвисипань; зрідка – реакції кропив’янки і системної надчутливості. Винятковорідко – набряки, гостра ниркова недостатність.
Періодично може відмічатисятимчасове збільшення рівня печінкових ферментів у сироватці, зрідка порушенняфункції печінки з жовтухою або без неї.
Відомі поодинокі випадкитромбоцитопенії, лейкопенії, гемолітичної анемії, апластичної анемії,агранулоцитозу.
Протипоказання.
Диклофенак не повинен призначатися пацієнтам звиразковою хворобою шлунка і 12-палої кишки, з підвищеною чутливістю до ньогоабо до будь-якої з допоміжних речовин, до саліцилатів або інших інгібіторівсинтезу простагландинів. Разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами(НПЗП) протипоказаний хворим, у яких НПЗП прискорювали розвиток нападів астми,кропив’янки або гострого риніту.
Диклонат® П у свічках не повинензастосовуватися у хворих на проктит.
Передозування
Передозуванняне має типових ознак: можливі токсичні прояви з боку гастроінтестинальноїсистеми (від подразнення до кровотечі), гіпотензія, депресія дихання,нефротоксичність (навіть до гострої ниркової недостатності) і токсична дія наЦНС (від летаргії і сонливості до конвульсій і коми).
Лікування – симптоматичне іпідтримуюче. У випадку ушкодження нирок призначається допамін або добутамін.При значній гіпотензії застосовують плазмозамінники, при судомах – діазепам абоінші бензодіазепіни. Потрібен моніторинг життєвих функцій.
Особливості застосування
Диклонат® П застосовується зобережністю у пацієнтів з патологієюсерця, нирок або печінки, порфирією, захворюваннямиШКТ або виразковою хворобою в анамнезі.
Також з обережністюпрепарат потрібно призначати при одночасному прийомі діуретиків і при зменшенніоб’єму позаклітинної рідини (наприклад, після хірургічних операцій). У такихвипадках необхідно контролювати функцію нирок. Хворим похилого вікуДиклонат П призначається з обережністю умінімально ефективних дозах.
Хворі нагемофілію та з порушеннями гемостазу можуть приймати Диклонат П під контролемлікаря; пацієнтам з порушеннями гемопоезу та з депресією кісткового мозкуДиклонат®П не рекомендується.
Через відсутність досліджень безпечності в педіатріїДиклонат® П супозиторії нерекомендуються для дітей віком до 14 років. При підозрі на виникнення виразокабо кровотечі в шлунково-кишковому тракті,в т.ч. безсимптомних, прийом диклофенаку потрібно негайно припинити.
Будь-який НПЗП, у т.ч. диклофенак, без досвідупопереднього застосування в даного пацієнта, може спричинити анафілактичніреакції.
Під час тривалого лікування диклофенаком необхідноконтролювати з профілактичною метою картину крові,показники функції нирок і печінки.
Вагітність і періодлактації
Застосування Диклонату® П під час вагітності нерекомендується, особливо протягом останнього триместру, за винятком випадківклінічно обгрунтованої потреби в мінімально ефективних дозах.
Диклонат® П супозиторії можназастосовувати під час лактації.
Вплив на спроможністькерування автотранспортом і механізмами.
Пацієнти, що відчувають запаморочення або іншірозлади ЦНС, включно з порушеннями зору, не повинні керувати автотранспортомабо рухомими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Диклофенак можепідвищувати плазмові рівні дигоксину або літію.
Серед НПЗП є багато таких,які зменшують активність діуретиків, але потенціюють активністькалійзберігаючих діуретиків і тим самим збільшують сироватковий калій.
Одночасне призначення різнихсистемних НПЗП може збільшувати частоту виникнення побічнихефектів.
Хоча в дослідженнях неспостерігалося впливу диклофенаку на активність антикоагулянтів, рекомендуєтьсямоніторинг відповідних функцій.
Диклофенак можезастосовуватися разом з пероральними цукрознижувальними засобами, але відоміокремі випадки, що вимагали змін дозування гіпоглікемічних засобів під часлікування диклофенаком.
Диклофенак не повинензастосовуватися раніше, як за 24 години до або після терапії метотрексатом,оскільки це збільшує токсичність метотрексату.
Диклофенак може збільшуватинефротоксичність циклоспорину.
З обережністю призначаєтьсяразом з хінолонами через небезпечність виникнення судом.
Умови та термін зберігання. Зберігають у недоступному для дітей місці,при кімнатній температурі (до 25˚C).
Термін зберігання 3 роки.