ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДИКЛОФЕНАК НАТРІЮ
(DICLOFENACSODIUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль2-[(2,6-дихлорфеніл)аміно]-фенілоцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безкольоровийрозчин без механічних включень;
склад: 1 мл препарату містить 25 мгдиклофенаку натрію;
допоміжні речовини: спирт бензиловий,пропіленгліколь, натрію метабісульфат, манітол, натрію гідроксид, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальніта протиревматичні засоби.
АТС М01А В05.
Фармакологічнівластивості. Нестероїдний протизапальнийзасіб (НПЗЗ). Має протизапальну, анальгезуючу та жарознижувальну активність.Механізмом дії є пригнічення синтезу простагландинів за рахунок інгібуванняферменту простагландинсинтетази. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенакусуває або значно зменшує симптоми запалення. Диклофенак знижує спричиненупростагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічнихподразників та біологічно активних речовин; він також знижує підвищенутемпературу тіла завдяки неможливості впливу простагландинів на гіпоталомічніструктури, що беруть участь у процесі терморегуляції; диклофенак знижуєконцентрацію простагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю припервинній дисменореї.
Фармакокінетика.Розподіл. Післявсмоктування з білками сироватки крові зв’язується майже 99,7% диклофенаку.Обсяг розподілу становить 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак здатний проникати всиновіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 годинипізніше, ніж в плазмі крові.
Метаболізм. Препарат метаболізується частково шляхомглюкуронізації незміненої молекули, але головним чином - за рахунокметоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів,більша частина яких кон’югує з глюкуроновою кислотою.
Виведення. Період напіввиведення диклофенаку ізплазми становить 1-2 год, період напіввиведення метаболітів - 1-3 год.Приблизно 60% застосованого диклофенаку виводиться із сечею у виглядіглюкуронових кон’югатів і метаболітів, більша частина яких також перетворюєтьсяна глюкуронові кон’югати. У незміненому стані виводиться менше 1% диклофенаку.Частина введеної дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю та калом.Суттєвих змін фармококінетики диклофенаку в осіб похилого віку, пацієнтів іззахворюванням нирок, хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки неспостерігається.
Показання для застосування.
Ревматизм, ревматоїдний артрит, остеоартрит, алкілозуючийспондиліт, подагра, люмбаго, невралгія, міалгія, біль при травматичнихпошкодженнях опорно-рухового апарату та м’яких тканин, первинна дисменорея.
Спосібзастосування та дози.
При лікуванні дорослих при сильному болюзастосовують внутрішньом’язово по 75 мг 1-2 рази на добу. У подальшомурекомендується перевести хворого на інші лікарські форми диклофенаку.
У дітей після 6 років і підлітків застосовують по1-3 мг/кг маси тіла на добу, розподілених на 2-3 введення.
Можливе комбіноване застосування різноманітнихлікарських форм препарату, при цьому слід враховувати сумарну добову дозу.
Препарат не рекомендується вживати більше 4-5 діб.
Побічна дія. З боку центральноїнервової системи: дратливість, судоми, порушення чутливості або зору(диплопія), шум у вухах, утома, запаморочення, головний біль, рідко –сонливість, втрата свідомості.
З боку шлунково-кишкового тракту та печінки:підвищення активності печінкових трансаміназ.
Алергічні реакції: напади бронхіальної астми,кропив’янка.
Дерматологічні реакції: шкірні висипки, свербіж;рідко – фотосенсибілізація.
З боку системи кровотворення: у деяких випадках –анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальнийнефрит, нефротичний синдром, дуже рідко – гостра ниркова недостатність.Нефропатії виникають у випадках тривалого застосування диклофенаку.
Інші: периферичні набряки, гіпертонічний криз.
Протипоказання. Підвищена чутливість докомпонентів препарату; ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового трактуу фазі загострення; анамнестичні дані про напади бронхоспазму, кропив’янку,гострий риніт, які пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти абоінших НПЗЗ; вагітність; годування груддю і дитячий вік молодше 6 років.
Передозування. Симптоми: різкий головний біль,рухове збудження, запаморочення, судоми.
Лікування: при необхідності проводять симптоматичнутерапію.
Особливості застосування. Вагітність і лактація.Диклофенак не застосовують у III триместрі вагітності, оскільки може статисяпередчасне закриття артеріальної (боталової) протоки у плода.
У разі необхідності застосуванняДиклофенака у період лактації, потрібно вирішити питання про припиненнягодування груддю.
Слід бути обережним щодо застосування Диклофенакапри лікуванні хворих із вираженими порушеннями функції нирок, з хронічноюсерцевою недостатністю.
Протягом усього курсу лікування Диклофенакомнеобхідно контролювати функцію нирок і печінки і при тривалому застосуванні -утримуватися від керування транспортом і виконання потенційно небезпечних видівдіяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Глюкокортикостероїди потенціюють токсичні ефектиДиклофенака. Пацієнтам, що отримують метотрексат, Диклофенак призначають за 24год до або після введення метотрексату, тому що концентрація та токсичністьостаннього можуть підвищуватись.
При одночасному застосуванні Диклофенака ізсалуретиками може зменшитися діуретичний ефект “петльових” діуретиків.Диклофенак зменшує ефективність антигіпертензивних засобів.
При спільному застосуванні Диклофенака зацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ підвищується ризик виникненняпобічних ефектів і зниження ефективності одного з препаратів.
При одночасному застосуванні Диклофенака зпрепаратами літію та дигоксином підвищується концентрація останніх у плазмікрові.
При спільному застосуванні Диклофенака зкалійзберігаючими діуретиками можливе підвищення концентрації калію у крові.
При спільному застосуванні з антикоагулянтамисуттєво збільшується ризик розвитку геморагічних ускладнень.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 150Сдо 250С.
Термін придатності - 3 роки.